CVT-313

N.º de catálogoS6537 Lote:S653701

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Datos técnicos

Fórmula

C20H28N6O3

Peso molecular 400.47 Número CAS 199986-75-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 80 mg/mL (199.76 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción CVT-313 es un potente inhibidor de CDK2 con una IC50 de 0,5 microM in vitro. No tiene efecto sobre otras serina/treonina quinasas ATP-dependientes no relacionadas.
Objetivos
CDK2
(Cell-free assay)
0.5 μM
In vitro

En células expuestas a CVT-313, la hiperfosforilación del producto del gen del retinoblastoma se inhibe, y la progresión a través del ciclo celular se detiene en el límite G1/S. El crecimiento de células de ratón, rata y humanas en cultivo también es inhibido por este compuesto con una IC50 para la detención del crecimiento que oscila entre 1,25 y 20 µM. Este químico inhibe la hiperfosforilación de Rb.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]

  • Líneas celulares

    MRC-5 cells

  • Concentraciones

    12.5 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    --

Estudio en animales:

[1]

  • Modelos animales

    Rat carotid artery model of restenosis

  • Dosificaciones

    0.025, 0.25, 0.75, 1.25 mg/kg

  • Administración

    intraluminal

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9360999/

Sellecks CVT-313 Ha sido citado por 7 Publicaciones

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9] PubMed: 40449480
The MYBL2-CCL2 axis promotes tumor progression and resistance to anti-PD-1 therapy in ovarian cancer by inducing immunosuppressive macrophages [ Cancer Cell Int, 2023, 10.1186/s12935-023-03079-2] PubMed: 37865750
The MYBL2-CCL2 axis promotes tumor progression and resistance to anti-PD-1 therapy in ovarian cancer by inducing immunosuppressive macrophages [ Cancer Cell Int, 2023, 23(1):248] PubMed: 37865750
Genetic impairment of succinate metabolism disrupts bioenergetic sensing in adrenal neuroendocrine cancer [ Cell Rep, 2022, 40(7):111218] PubMed: 35977518
Dbf4-Cdc7 (DDK) Inhibitor PHA-767491 Displays Potent Anti-Proliferative Effects via Crosstalk with the CDK2-RB-E2F Pathway [ Biomedicines, 2022, 10(8)2012] PubMed: 36009559
Genetic vulnerabilities upon inhibition of DNA damage response [ Nucleic Acids Res, 2021, gkab643] PubMed: 34320214
Non-metabolic function of MTHFD2 activates CDK2 in bladder cancer [ Cancer Sci, 2021, 112(12):4909-4919] PubMed: 34632667

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