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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
El Curcumenol, un sesquiterpeno aislado de Curcuma zedoaria, es conocido por poseer una variedad de valores para la salud y medicinales que incluyen neuroprotección, actividades antiinflamatorias, antitumorales y hepatoprotectoras. Inhibe la activación de NF-κB al suprimir la translocación nuclear de la subunidad NF-κB p65 y bloquear la fosforilación y degradación de IκBα.
Objetivos
NF-κB
CYP3A4
12.6 μM
In vitro
El Curcumenol disminuye notablemente la producción de óxido nítrico (NO) inducida por LPS, las citoquinas proinflamatorias [(IL-6) y (TNF-α)] y la expresión de proteínas proinflamatorias, iNOS y COX-2. También se ha demostrado que este compuesto exhibe propiedades hepatoprotectoras. Puede suprimir la actividad de NF-κB inducida por LPS al inhibir la fosforilación de Akt. Su tratamiento inhibe significativamente la fosforilación de p38 MAPK inducida por LPS, pero no la de JNK y ERK. La actividad de CYP3A4 es fuertemente inhibida por este químico con un valor de IC50 de 12,6 ± 1,3 μM. El análisis cinético muestra que inhibe competitivamente la actividad de 6β-hidroxilación de testosterona (CYP3A4) con un Ki de 10,8 μM.
BV-2 cells are seeded into a sterile flat bottom 96-well plate. The cells are then allowed to adhere overnight. The cells are pretreated with various concentrations of this compound for 2 h followed by LPS exposure (0.4 μg/mL) for 12 h to 24 h.
Referencias
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26301513/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20148399/
Sellecks Curcumenol Ha sido citado por 3 Publicaciones
Curcumenol Mitigates the Inflammation and Ameliorates the Catabolism Status of the Intervertebral Discs In Vivo and In Vitro via Inhibiting the TNFα/NFκB Pathway
[ Front Pharmacol, 2022, 13:905966]
An Antioxidant Sesquiterpene Inhibits Osteoclastogenesis Via Blocking IPMK/TRAF6 and Counteracts OVX-Induced Osteoporosis in Mice
[ J Bone Miner Res, 2021, 10.1002/jbmr.4328]
Curcumenol mitigates chondrocyte inflammation by inhibiting the NF‑κB and MAPK pathways, and ameliorates DMM‑induced OA in mice
[ Int J Mol Med, 2021, 48(4)192]
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