CU-CPT9a

N.º de catálogoS9730 Lote:S973001

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₇H₁₅NO₂

Peso molecular

265.31

Número CAS

2165340-32-7

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

53 mg/mL (199.76 mM)

Ethanol

10 mg/mL (37.69 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.65mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 53 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.38mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

CU-CPT9a es un potente y específico antagonista del receptor tipo Toll 8 (TLR8) con una IC50 de 0,5 nM.

Objetivos

TLR8
(Cell-free assay)

0.5 nM

In vitro

El tratamiento de PBMC con R848 o RNA-40 induce la producción de IL-6, y esta activación es suprimida por CU-CPT9a de manera dosis-dependiente. También se observa una supresión dosis-dependiente de la producción de IL-6 por este compuesto cuando las células son estimuladas con violaceína. La adición previa de este químico solo bloquea la IL-1β estimulada por R848 y no tiene efecto sobre la estimulación de IL-1β inducida por violaceína.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares Human PBMCs Concentraciones 0.02 μmol/L, 0.2 μmol/L, 2 μmol/L, 20 μmol/L Tiempo de incubación 1 h Método Human PBMCs are cultured (50 μL of 6 × 10⁶ live cells/mL) in a 96-well plate. Cells are treated with different concentrations of CU-CPT9a (0.02, 0.2, 2 and 20 μmol/L) or medium as a negative control and are incubated for 1 h at 37 °C, 5% CO2. After this, cells are treated with violacein (30 and 15 μmol/L), R848 (1 μmol/L), LPS (50 ng/mL) or RNA-40 (5 μg/mL). After incubating for 20 h, the culture supernatants are collected and used to measure the concentration of IL-6 or IL-1β by ELISA according to the manufacturer’s instructions.

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
Human PBMCs
Concentraciones
0.02 μmol/L, 0.2 μmol/L, 2 μmol/L, 20 μmol/L
Tiempo de incubación
1 h
Método
Human PBMCs are cultured (50 μL of 6 × 10⁶ live cells/mL) in a 96-well plate. Cells are treated with different concentrations of CU-CPT9a (0.02, 0.2, 2 and 20 μmol/L) or medium as a negative control and are incubated for 1 h at 37 °C, 5% CO2. After this, cells are treated with violacein (30 and 15 μmol/L), R848 (1 μmol/L), LPS (50 ng/mL) or RNA-40 (5 μg/mL). After incubating for 20 h, the culture supernatants are collected and used to measure the concentration of IL-6 or IL-1β by ELISA according to the manufacturer’s instructions.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29155428/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31541142/

Sellecks CU-CPT9a Ha sido citado por 2 Publicaciones

Erythroid-intrinsic activation of TLR8 impairs erythropoiesis in inherited anemia [ Nat Commun, 2024, 15(1):5678]	PubMed: 38971858
IRAK1 inhibition blocks the HIV-1 RNA mediated pro-inflammatory cytokine response from microglia [ J Gen Virol, 2023, 104(5)001858]	PubMed: 37256770

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