CPYPP

N.º de catálogoS0899 Lote:S089901

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₈H₁₃ClN₂O₂

Peso molecular

324.76

Número CAS

310460-39-0

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

65 mg/mL (200.14 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.650mg/ml (5.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.250mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

CPYPP es un inhibidor de la dedicator of cytokinesis 2 (DOCK2). Este compuesto inhibe la actividad del factor de intercambio de nucleótidos de guanina (GEF) de DOCK2^DHR-2 para Rac1 de manera dosis-dependiente con una IC50 de 22,8 M. También inhibe DOCK180, DOCK5 y menos DOCK9.

Objetivos

DOCK2^DHR-2
(Cell-free assay)

22.8 μM

In vitro

CPYPP, un inhibidor de molécula pequeña de DOCK2, se une al dominio DHR-2 de este compuesto de manera reversible e inhibe su actividad catalítica, y bloquea la activación de Rac mediada tanto por el receptor de quimiocinas como por el receptor de antígenos, lo que resulta en una marcada reducción de la respuesta quimiotáctica y la activación de células T en linfocitos.

In vivo

La inyección intraperitoneal de CPYPP 1 hora antes de la transferencia adoptiva reduce el porcentaje de células T migradas a <25% del nivel de control.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares HEK293T cells Concentraciones 100 µM Tiempo de incubación 1 h Método Before assays, cells were stimulated with CCL21 (1 µg/ml), CXCL13 (1 µg/ml), anti-CD3ε antibody (145-2c11; 10 µg/ml) followed by crosslinking with antihamster IgG (10 µg/ml), or CpG-A (3 µM). Aliquots of the cell extracts were kept for total lysate controls, and the remaining extracts were incubated with GST-fusion Rac-binding domain of PAK1 at 4 ℃ for 60 min. The bound proteins and the same amounts of total lysates were analyzed by SDSPAGE, and blots were probed with anti-Rac antibody.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales C57BL/6 mice transferred with spleen cells from DOCK-GFP knock-in mice Dosificaciones 100 µL (i.p.) or 50 µL (i.v.) Administración i.p., i.v.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
HEK293T cells
Concentraciones
100 µM
Tiempo de incubación
1 h
Método
Before assays, cells were stimulated with CCL21 (1 µg/ml), CXCL13 (1 µg/ml), anti-CD3ε antibody (145-2c11; 10 µg/ml) followed by crosslinking with antihamster IgG (10 µg/ml), or CpG-A (3 µM). Aliquots of the cell extracts were kept for total lysate controls, and the remaining extracts were incubated with GST-fusion Rac-binding domain of PAK1 at 4 ℃ for 60 min. The bound proteins and the same amounts of total lysates were analyzed by SDSPAGE, and blots were probed with anti-Rac antibody.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
C57BL/6 mice transferred with spleen cells from DOCK-GFP knock-in mice
Dosificaciones
100 µL (i.p.) or 50 µL (i.v.)
Administración
i.p., i.v.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22520755/

Sellecks CPYPP Ha sido citado por 1 Publicación

DOCK2 and phosphoinositide-3 kinase δ mediate two complementary signaling pathways for CXCR5-dependent B cell migration [ Front Immunol, 2022, 13:982383]	PubMed: 36341455

DOCK2 and phosphoinositide-3 kinase δ mediate two complementary signaling pathways for CXCR5-dependent B cell migration [ Front Immunol, 2022, 13:982383]

PubMed: 36341455

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