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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
CPI-637 es un inhibidor selectivo y activo en células de la bromodominio CBP/EP300 de benzodiazepinona con valores de IC50 de 0,03 μM y 0,051 μM para CBP y EP300 respectivamente en el ensayo TR-FRET. Es altamente selectivo contra otros bromodominios, mostrando una actividad bioquímica sustancial solo contra BRD9.
Objetivos
CBP (Cell-free assay)
EP300 (Cell-free assay)
0.03 μM
0.051 μM
In vitro
CPI-637 inhibe la expresión de MYC en células AMO-1 (EC50=0,60 μM).
AMO-1 cells (DSMZ) were plated at 20,000 cells/well in 96-well plates in Iscove's Modified Dulbecco's Medium supplemented with 10% fetal calf serum. Cells were treated for 6 h with a dose titration of CPI-637 starting from a 5 µM top concentration. After 6 h, cells were lysed and processed for QuantiGene Plex expression analysis and data were collected on a MAGPIX multiplex Luminex instrument.
Referencias
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27190605/
Sellecks CPI-637 Ha sido citado por 2 Publicaciones
P300 Interacted With N-Myc and Regulated Its Protein Stability via Altering Its Post-Translational Modifications in Neuroblastoma
[ Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504]
Y08197 is a novel and selective CBP/EP300 bromodomain inhibitor for the treatment of prostate cancer.
[ Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0237-5]
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