CPI-455 HCl

N.º de catálogoS8287 Lote:S828701

Datos técnicos

Fórmula	C₁₆H₁₅ClN₄O
Peso molecular	314.77	Número CAS	2095432-28-1
Solubilidad (25°C)*	In vitro	DMSO	Insoluble
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

CPI-455 HCl es un inhibidor específico de KDM5 con una concentración inhibitoria semimáxima (IC50) de 10 ± 1 nM para KDM5A de longitud completa en ensayos enzimáticos, elevando los niveles globales de trimetilación de H3K4 (H3K4me3) y disminuyendo el número de DTPs en múltiples modelos de líneas celulares de cáncer tratados con quimioterapia estándar o agentes dirigidos.

Objetivos

KDM5A
(Cell-free assay)

10 nM

In vitro

CPI-455 ha mejorado la potencia contra KDM5A, demostrando una selectividad de ~200 veces para KDM5A sobre KDM4C. CPI-455 inhibe KDM5A, KDM5B y KDM5C en grados similares, pero mostró una potencia sustancialmente más débil hacia KDM4C y KDM7B (~200 y 770 veces, respectivamente) y ninguna inhibición medible de KDM2B, KDM3B o KDM6A. La inhibición de KDM5 mediada por CPI-455 resulta en un aumento dependiente de la dosis de H3K4me3 global en células HeLa. CPI-455 altera específicamente la metilación de H3K4 en las células y se une al sitio activo de la desmetilasa.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares melanoma (M14), breast cancer (SKBR3) and NSCLC (PC9) cell lines Concentraciones 0-25 μM Tiempo de incubación 14-20 days Método All cell lines were treated with DMSO, CPI-4203 or CPI-455 for 5 d with two changes of medium and drug. Thereafter, the cells (PC9, Colo205, Hs888, M14, SKBR3 and EVSA-T) were plated at 2×10⁵ cells in six-well plates in triplicate and treated for an additional 9-15 d, depending on the cell line model. The Incucyte HD imaging system was used to monitor numbers of drug-tolerant cells after cells were stained with Nuclear-ID Red stain.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
melanoma (M14), breast cancer (SKBR3) and NSCLC (PC9) cell lines
Concentraciones
0-25 μM
Tiempo de incubación
14-20 days
Método
All cell lines were treated with DMSO, CPI-4203 or CPI-455 for 5 d with two changes of medium and drug. Thereafter, the cells (PC9, Colo205, Hs888, M14, SKBR3 and EVSA-T) were plated at 2×10⁵ cells in six-well plates in triplicate and treated for an additional 9-15 d, depending on the cell line model. The Incucyte HD imaging system was used to monitor numbers of drug-tolerant cells after cells were stained with Nuclear-ID Red stain.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27214401/

Sellecks CPI-455 HCl Ha sido citado por 23 Publicaciones

Inhibition of fatty acid oxidation enables heart regeneration in adult mice [ Nature, 2023, 622(7983):619-626]	PubMed: 37758950
Methionine restriction promotes cGAS activation and chromatin untethering through demethylation to enhance antitumor immunity [ Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12]	PubMed: 37267951
Priming therapy by targeting enhancer-initiated pathways in patient-derived pancreatic cancer cells [ EBioMedicine, 2023, 92:104602]	PubMed: 37148583
Epigenetically suppressed tumor cell intrinsic STING promotes tumor immune escape [ Biomed Pharmacother, 2023, 157:114033]	PubMed: 36436495
Immune suppressive signaling regulated by latent transforming growth factor beta binding protein 1 promotes metastasis in cervical cancer [ Braz J Med Biol Res, 2023, 55:e12206]	PubMed: 36629522
Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7]	PubMed: 35332332
Inhibition of KDM5A attenuates cisplatin-induced hearing loss via regulation of the MAPK/AKT pathway [ Cell Mol Life Sci, 2022, 79(12):596]	PubMed: 36396833
METTL3 promotes intrahepatic cholangiocarcinoma progression by regulating IFIT2 expression in an m6A-YTHDF2-dependent manner [ Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02185-1]	PubMed: 35094011
Demethylation at enhancer upregulates MCM2 and NUP37 expression predicting poor survival in hepatocellular carcinoma patients [ J Transl Med, 2022, 20(1):49]	PubMed: 35093119
pncCCND1_B Engages an Inhibitory Protein Network to Downregulate CCND1 Expression upon DNA Damage [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537]	PubMed: 35326688

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