Ciforadenant (CPI-444)

N.º de catálogoS6646 Lote:S664601

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Datos técnicos

Fórmula

C20H21N7O3
Peso molecular 407.43 Número CAS 1202402-40-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (198.8 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (12.27mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 2.500mg/ml (6.14mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Ciforadenant (CPI-444, V81444) es un potente y selectivo antagonista del Adenosine A2A receptor. Se une a los receptores A2A con una Ki de 3,54 nmol/L y demuestra una selectividad superior a 50 veces para el receptor A2A sobre otros subtipos de receptores de adenosina.
Objetivos
A2AR
3.54 nM(Ki)
In vitro

CPI-444 restaura la activación de las células T in vitro.
In vivo

El tratamiento con CPI-444 resultó en una inhibición similar del crecimiento tumoral en los modelos singénicos de melanoma B16F10 (100 mg/kg) y cáncer de células renales RENCA (10 mg/kg). Mejora la activación de las células T tanto en la periferia como en el microambiente tumoral.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    C57BL/6 mice engrafted MC38 cells

  • Dosificaciones

    1, 10, or 100 mg/kg

  • Administración

    oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30131376/

Sellecks Ciforadenant (CPI-444) Ha sido citado por 2 Publicaciones

A2AR-mediated CXCL5 upregulation on macrophages promotes NSCLC progression via NETosis [ Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(6):108] PubMed: 38642131
Additive effect of CD73 inhibitor in colorectal cancer treatment with CDK4/6 inhibitor through regulation of PD-L1 [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00163-1] PubMed: 35843546

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