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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO
60%PEG400
30%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
20.000mg/ml
(45.71mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 600 μL of PEG 400, mix evenly to clarify it; then continue to add 300 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
CPI-360 es un potente inhibidor selectivo de EZH1, competitivo con SAM, con una IC50 de 102,3 nM y una selectividad >100 veces superior a la de otras metiltransferasas.
Objetivos
EZH1
102.3 nM
In vitro
En células KARPAS-422, CPI-360 reduce potentemente los niveles globales de H3K27me3 y H3K27me2 con una EC50 de 56 nM y 65 nM, respectivamente. Este compuesto también provoca cambios transcripcionales dependientes del tiempo y afecta la viabilidad de las células KARPAS-422 que contienen la mutación Y641N de EZH2. Además, arresta gradualmente las células KARPAS-422 en la etapa G1 del ciclo celular, seguido de la inducción de apoptosis.
In vivo
En ratones portadores de xenoinjertos KARPAS-422, CPI-360 (200 mg/kg, s.c.) reduce el crecimiento tumoral en un 44%.
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer
[ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
