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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
CPI-169 es un inhibidor potente y selectivo de EZH2 con un IC50 de 0,24 nM, 0,51 nM y 6,1 nM para EZH2 WT, EZH2 Y641N y EZH1, respectivamente.
Objetivos
EZH2 WT
EZH2 Y641N
EZH1
0.24 nM
0.51 nM
6.1 nM
In vitro
En las células KARPAS-422, CPI-169 muestra un efecto inhibitorio dependiente de la dosis sobre la viabilidad celular y produce una actividad antiproliferativa sinérgica cuando se usa en combinación con ABT-199. En 16 de 25 líneas celulares de LNH, este compuesto también suprime el crecimiento celular con un GI50 de <5 μM.
In vivo
En ratones portadores de xenoinjertos KARPAS-422, CPI-169 (200 mg/kg, s.c.) suprime eficazmente los niveles de H3K27me3 y da como resultado la regresión del tumor de linfoma sin afectar el peso corporal ni causar efectos adversos manifiestos.
La potencia del compuesto también se evalúa mediante la incorporación de 3H-SAM en un péptido H3 biotinilado. Específicamente, el PRC2 que contiene EZH1 (160 pM), EZH2 WT (40 pM) o el mutante EZH2 Y641N (80 pM, ambos EZH2 preparados internamente) se preincubó con 3H-SAM (0,9 µM), 2 µM de péptido activador H3K27me3 (H2N-RKQLATKAAR(Kme3)SAPATGGVKKP-amida) y este compuesto (como titulaciones de respuesta a la dosis duplicadas de 10 puntos) durante 120 minutos en un tampón que consiste en 50 mM Tris (pH 8,5), 1 mM DTT, 0,07 mM Brij-35, 0,1% BSA y 0,8% DMSO en un volumen total de 12,5 µl en una placa negra de 384 pocillos. La reacción se inició con péptidos de sustrato H3 biotinilados (H3K27me1 para EZH2 WT, H3K27me2 para el mutante EZH2 Y641N; H2N-RKQLATKAAR(Kmen)SAPATGGVKKP-NTPEGBiot) como una solución madre de 2 µM en 12,5 µL y se dejó reaccionar a temperatura ambiente durante 5 h. El apagado se logró mediante la adición de 20 µl de solución STOP (50 mM Tris (pH 8,5), 200 mM EDTA, 2 mM SAH). 35 µL de la solución apagada se transfirieron a placas Flashplates de estreptavidina, se incubaron durante la noche, se lavaron y se leyeron en un lector TopCount. Para las titulaciones, todas las diluciones del compuesto se realizaron en DMSO, las concentraciones finales de DMSO fueron del 0,8% (v/v) y el recambio se mantuvo por debajo del < 5%. Los IC50 se calcularon utilizando ajustes de cuatro parámetros de mínimos cuadrados no lineales (GraphPad 6.0).
Relative cell numbers are assessed by Cell Titer-Glo (CTG) luminescent cell viability assay using an Envision instrument. GraphPad Prism 6.0 is used for curve fitting, IC50/GI50 and Hill coefficient (H) calculations. The GI90 is calculated using the formula: EC90 = (90 /100-90)1/H * EC50.
Prolonged unfolded protein reaction is involved in the induction of chronic myeloid leukemia cell death upon oprozomib treatment
[ Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143]
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer
[ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]
The Human Immunodeficiency Virus 1 ASP RNA promotes viral latency by recruiting the Polycomb Repressor Complex 2 and promoting nucleosome assembly.
[ Virology, 2017, 506:34-44]
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