CD38 inhibitor 1 (compound 78c)

N.º de catálogoS8960 Lote:S896002

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₂H₂₇N₃O₃S

Peso molecular

413.53

Número CAS

1700637-55-3

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

83 mg/mL (200.71 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 40%PEG300 2 55%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (12.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 40%PEG300 2 55%PBS Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (12.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 550 μL of PBS to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

CD38 inhibitor 1 (compound 78c, CD38-IN-78c, MDK-7553) es un potente inhibidor de CD38 con una IC50 de 7,3 nM y 1,9 nM para CD38 humano y CD38 de ratón, respectivamente.

Objetivos

mCD38 (Cell-free assay)	hCD38 (Cell-free assay)
1.9 nM	7.3 nM

In vitro

CD38 inhibitor 1 (compound 78c) aumenta los niveles de NAD+, lo que resulta en la activación de factores relacionados con la pro-longevidad y la esperanza de vida saludable, incluyendo sirtuinas, AMPK y PARPs.

In vivo

CD38 inhibitor 1 (compound 78c) no solo es un inhibidor muy potente, sino que también tiene propiedades fisicoquímicas adecuadas para servir como una herramienta robusta para estudios in vivo. Además, este compuesto es capaz de elevar el NAD tanto en el hígado como en el tejido gastrocnemio cuando se administra por vía oral a un ratón DIO.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares HEK293T, MEFs, A549, Jurkat T and AML12 cells Concentraciones 0.5 μM, 0.2 - 0.5 μM Tiempo de incubación 16 h, 24 h Método To test the reversibility of the CD38 inhibitor 1 (compound 78c), A549 cells were treated with vehicle or 0.5 μM 78c for 16 hours. Then, cells were washed and incubated with (this compound) or without (this compound+release) this compound for another 8 hours.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales DIO C57Bl6 mice Dosificaciones 30 mg/kg, 2 mg/kg Administración Oral gavage, IV

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
HEK293T, MEFs, A549, Jurkat T and AML12 cells
Concentraciones
0.5 μM, 0.2 - 0.5 μM
Tiempo de incubación
16 h, 24 h
Método
To test the reversibility of the CD38 inhibitor 1 (compound 78c), A549 cells were treated with vehicle or 0.5 μM 78c for 16 hours. Then, cells were washed and incubated with (this compound) or without (this compound+release) this compound for another 8 hours.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
DIO C57Bl6 mice
Dosificaciones
30 mg/kg, 2 mg/kg
Administración
Oral gavage, IV

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25828863/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29719225/

Sellecks CD38 inhibitor 1 (compound 78c) Ha sido citado por 8 Publicaciones

CD38 in the pathobiology of cutaneous T-cell lymphoma and the potential for combination therapeutic intervention [ Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02551-4]	PubMed: 40057636
Bionic bearing-inspired lubricating microspheres with Immunomodulatory effects for osteoarthritis therapy [ J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):457]	PubMed: 40542398
Inhibition of CD38 enzymatic activity enhances CAR-T cell immune-therapeutic efficacy by repressing glycolytic metabolism [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101400]	PubMed: 38307031
Boosting NAD preferentially blunts Th17 inflammation via arginine biosynthesis and redox control in healthy and psoriasis subjects [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00310-5]	PubMed: 37586364
Boosting NAD preferentially blunts Th17 inflammation via arginine biosynthesis and redox control in healthy and psoriasis subjects [ Cell Rep Med, 2023, 4(9):101157]	PubMed: 37586364
Comprehensive Proteomics Analysis Identifies CD38-Mediated NAD+ Decline Orchestrating Renal Fibrosis in Pediatric Patients With Obstructive Nephropathy [ Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100510]	PubMed: 36804530
eIF3i promotes colorectal cancer cell survival via augmenting PHGDH translation [ J Biol Chem, 2023, 299(9):105177]	PubMed: 37611825
Role of Integrin β1 in the progression and chemo-resistance of esophageal squamous cell carcinoma [ Orthop Surg, 2022, 10.1111/os.13258]	PubMed: 35441488

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