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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Combretastatin A4 es un agente dirigido a microtubules que se une a la β-tubulina con un Kd de 0,4 μM. Fase 3.
Objetivos
β-tubulin
0.4 μM(Kd)
In vitro
Combretastatin A4 inhibe el crecimiento de células MDA-MB-231, A549, Hela, HL-60, SF295, HCT-8, MDA-MB435, PC3M, OVCAR-8, NCI-H358M y linfocitos con una IC50 de 2,8, 3,8, 0,9, 2,1, 6,2, 5,3, 7,9, 4,7, 0,37, 8 y 3,2 nM, respectivamente. 1 μM de este compuesto inhibe la polimerización de tubulina en un 35 %, y 10 μM bloquean casi completamente la polimerización de tubulina. Este producto químico demuestra una gran capacidad de unión relativa, alcanzando el 78 % de la unión a colchicina.
In vivo
En el modelo de tumor mamario NT2 y MDA-MB-231, la administración de Combretastatin A4 (100 mg/kg, i.p.) induce una disminución significativa de los lípidos R1 y una reducción de la pO2 tumoral medida por oximetría de resonancia paramagnética electrónica (EPR). Este compuesto (100 mg/kg, i.p.) disminuye significativamente la Ktrans en ratones NMRI machos.
La colchicina (1,2 μM) se incuba con tubulina (1,3 mg/mL) en el tampón de incubación (80 mM PIPES, 2,0 mM MgCl2, 0,5 mM EGTA, pH 6,9) a 37 ℃ durante 1 h. Se utilizan concentraciones variables (0,1 − 125 μM) de este compuesto para competir con la colchicina unida originalmente a la tubulina. Después de la incubación, se obtiene el filtrado. La capacidad del análogo para inhibir la unión de la colchicina se expresa como un porcentaje de la unión de control en ausencia de cualquier competidor.
MDA-MB-231, A549, and HeLa cells are grown in DMEM medium (115 units/mL of penicillin G, 115 μg/mL of streptomycin, and 10% fetal bovine serum). Cells are seeded in 96-well plates (5000 cells/well) containing 50 μL of growth medium for 24 h. After medium removal, 100 μL of fresh medium containing individual analogue compounds at different concentrations is added to each well and incubated at 37 ℃ for 72 h. After 24 h of culture, the cells are supplemented with 50 μL of analogue compounds dissolved in DMSO (less than 0.25% in each preparation). After 72 h of incubation, 20 μL of resazurin is added for 2 h before recording fluorescence at 560 nm (excitation) and 590 nm (emission) using a Victor microtiter plate fluorimeter. The IC50 is defined as the compound concentration required to inhibit cell proliferation by 50% in comparison with cells treated with the maximum amount of DMSO (0.25%) and considered as 100% viability.
Distinct adaptive strategies to cisplatin, vinblastine and gemcitabine in a panel of chemoresistant bladder cancer cell lines
[ Cancer Drug Resist, 2025, 8:49]
Evaluation of the antitumor activity of NOV202, a novel microtubule targeting and vascular disrupting agent
[Rickardson L, et al. Drug Des Devel Ther, 2017, 11:1335-1351]
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