CNX-2006

N.º de catálogoS7206 Lote:S720601

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Datos técnicos

Fórmula

C26H27F4N7O2
Peso molecular 545.53 Número CAS 1375465-09-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (183.3 mM)
Ethanol 29 mg/mL (53.15 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción CNX-2006 es un nuevo inhibidor irreversible de EGFR selectivo para mutantes con una IC50 de < 20 nM, con una inhibición muy débil en el EGFR de tipo salvaje.
Objetivos
mutant EGFR
<20 nM
In vitro CNX-2006 es un nuevo inhibidor irreversible de la tirosina quinasa de EGFR, que inhibe específicamente las mutaciones activadoras de EGFR, así como la mutación T790M, mientras que tiene una inhibición muy débil en el EGFR de tipo salvaje. En la modelización in vitro de la resistencia adquirida, el tratamiento continuo con este compuesto en células mutantes de EGFR sensibles a fármacos conduce a la resistencia más lentamente que el erlotinib. La escalada de dosis con este químico conduce a efectos diferenciales en diferentes líneas, pero no selecciona la resistencia mediada por T790M. Las células resistentes a este agente muestran una mayor expresión de marcadores EMT y MMP9.
In vivo CNX-2006 es eficaz en el modelo de xenoinjerto H1975 (EGFR L858R/T790M).

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:[1]
  • Ensayos de inhibición del crecimiento

    Las líneas celulares humanas de adenocarcinoma de pulmón con mutación de EGFR se tratan con este compuesto en ensayos estándar de inhibición del crecimiento.
Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    HEK293

  • Concentraciones

    ~1000 nM

  • Tiempo de incubación

    6 h

  • Método

    Cells with endogenous or transiently transfected mutant EGFRs (293 cells) are treated with inhibitors for 6 hours and then corresponding lysates are extracted and analyzed by immunoblotting.
Estudio en animales:[2]
  • Modelos animales

    Nude mice

  • Dosificaciones

    25 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • http://www.clovisoncology.com/files/AACR_2013_Jing_CNX-2006_poster_2101A.pdf
  • http://www.clovisoncology.com/files/AACR_2013_Galvani_CNX-2006_poster_3244.pdf

Validación de productos por parte del cliente

d) Western blots for phosphorylation of epidermal growth factor receptor (EGFR) and MET, cleaved PARP as an apoptotic marker, and b-actin in HCC827 and their resistant clones. Total cell lysates were extracted 24 h after exposure of DMSO, 0.5 μM erlotinib, 0.5 μM CNX-2006, PHA-665752 and their combinations.

Datos de [ , , Cancer Sci, 2016, 107:461-468. ]

Sellecks CNX-2006 Ha sido citado por 2 Publicaciones

Extracellular vesicle drug occupancy enables real-time monitoring of targeted cancer therapy [ Nat Nanotechnol, 2021, 10.1038/s41565-021-00872-w] PubMed: 33686255
Oncogene swap as a novel mechanism of acquired resistance to epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor in lung cancer. [Mizuuchi H, et al. Cancer Sci, 2016, 107(4):461-8] PubMed: 26845230

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