CM272

N.º de catálogoS8812 Lote:S881202

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₈H₃₈N₄O₃

Peso molecular

478.63

Número CAS

1846570-31-7

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

96 mg/mL (200.57 mM)

Ethanol

96 mg/mL (200.57 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.850mg/ml (10.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.600mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

CM-272 es un nuevo inhibidor dual reversible, primero en su clase, de G9a (GLP) y DNMTs con una IC50 de 8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM, 2 nM para G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B, GLP, respectivamente. Este compuesto prolonga la supervivencia en modelos in vivo de neoplasias hematológicas al inducir, al menos en parte, la muerte celular inmunogénica.

Objetivos

G9a (Cell-free assay)	DNMT3A (Cell-free assay)	DNMT1 (Cell-free assay)	DNMT3B (Cell-free assay)
8 nM	85 nM	382 nM	1200 nM

In vitro

La GI₅₀ para CM-272 después de 48 h de tratamiento en líneas celulares derivadas de ALL, AML y DLBCL se encuentra en el rango de nM y se asocia con una disminución en los niveles globales de H3K9me2 y 5mC. Este compuesto inhibe la proliferación celular, bloquea la progresión del ciclo celular e induce apoptosis en líneas celulares de ALL, AML y DLBCL de manera dosis-dependiente. Induce la respuesta IFN y la muerte celular inmunogénica..

In vivo

La terapia con CM272 induce un aumento estadísticamente significativo en la supervivencia global (OS) en ratones en comparación con los animales de control. Los niveles globales de H3K9me2 y 5mC se reducen en las células leucémicas obtenidas de ratones injertados con células CEMO-1 derivadas de ALL después de 1 semana de tratamiento y no se observa una pérdida de peso significativa en los animales tratados. Este compuesto muestra una eficacia dosis-dependiente y una dosis de 2,5 mg/kg de este químico es adecuada para demostrar la eficacia antitumoral positiva en ratones injertados con células CEMO-1 derivadas de ALL..

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares ALL, AML, DLBCL, CEMO-1, LAL-CUN-2, MV4-11, OCI-AML-2, OCI-Ly3, OCI-Ly10 cell lines Concentraciones -- Tiempo de incubación 24, 48, 72 and 96h Método "100.000 cells of CEMO-1, LAL-CUN-2, MV4-11 and OCI-AML-2 cell lines are cultured at a density of 1x10⁶ cells/mL and treated for 12, 24, 48 and 72 hours with CM-272 at different concentrations (GI25, GI50 and GI75). In the case of OCI-Ly3 and OCI-Ly10, cells are treated with 100, 400 and 1000 nM of this compound for 24, 48, 72 and 96h. Cells are washed twice with phosphatebuffered saline (PBS) and resuspended in 1X Binding Buffer at a concentration of 1x10⁶ cells/mL. 1 µL of FITC Annexin V antibody and 2 µL of propidium iodide are added and incubated for 15 min at RT in the dark. Finally, 400 µL of 1X Binding Buffer are added to each tube and analyzed by flow cytometry within 1 h. "
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales 6–8-week-old female BALB/cA−Rag2 γc mice Dosificaciones 1, 2.5 mg/kg Administración IV

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
ALL, AML, DLBCL, CEMO-1, LAL-CUN-2, MV4-11, OCI-AML-2, OCI-Ly3, OCI-Ly10 cell lines
Concentraciones
--
Tiempo de incubación
24, 48, 72 and 96h
Método
"100.000 cells of CEMO-1, LAL-CUN-2, MV4-11 and OCI-AML-2 cell lines are cultured at a density of 1x10⁶ cells/mL and treated for 12, 24, 48 and 72 hours with CM-272 at different concentrations (GI25, GI50 and GI75). In the case of OCI-Ly3 and OCI-Ly10, cells are treated with 100, 400 and 1000 nM of this compound for 24, 48, 72 and 96h. Cells are washed twice with phosphatebuffered saline (PBS) and resuspended in 1X Binding Buffer at a concentration of 1x10⁶ cells/mL. 1 µL of FITC Annexin V antibody and 2 µL of propidium iodide are added and incubated for 15 min at RT in the dark. Finally, 400 µL of 1X Binding Buffer are added to each tube and analyzed by flow cytometry within 1 h. "

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
6–8-week-old female BALB/cA−Rag2 γc mice
Dosificaciones
1, 2.5 mg/kg
Administración
IV

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28548080/

Sellecks CM272 Ha sido citado por 2 Publicaciones

Targeting G9a/DNMT1 methyltransferase activity impedes IGF2-mediated survival in hepatoblastoma [ Hepatol Commun, 2024, 8(2)e0378]	PubMed: 38285887
Inhibition of a G9a/DNMT network triggers immune-mediated bladder cancer regression [ Nat Med, 2019, 25(7):1073-1081]	PubMed: 31270502

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