CM272

N.º de catálogoS8812 Lote:S881201

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Datos técnicos

Fórmula

C28H38N4O3

 
Peso molecular 478.63 Número CAS 1846570-31-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (200.57 mM)
Ethanol 96 mg/mL (200.57 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción CM-272 es un nuevo inhibidor dual reversible, primero en su clase, de G9a (GLP) y DNMTs con una IC50 de 8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM, 2 nM para G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B, GLP, respectivamente. Este compuesto prolonga la supervivencia en modelos in vivo de neoplasias hematológicas al inducir, al menos en parte, la muerte celular inmunogénica.
Objetivos
G9a
(Cell-free assay)		 DNMT3A
(Cell-free assay)		 DNMT1
(Cell-free assay)		 DNMT3B
(Cell-free assay)
8 nM 85 nM 382 nM 1200 nM
In vitro

La GI50 para CM-272 después de 48 h de tratamiento en líneas celulares derivadas de ALL, AML y DLBCL se encuentra en el rango de nM y se asocia con una disminución en los niveles globales de H3K9me2 y 5mC. Este compuesto inhibe la proliferación celular, bloquea la progresión del ciclo celular e induce apoptosis en líneas celulares de ALL, AML y DLBCL de manera dosis-dependiente. Induce la respuesta IFN y la muerte celular inmunogénica..
In vivo

La terapia con CM272 induce un aumento estadísticamente significativo en la supervivencia global (OS) en ratones en comparación con los animales de control. Los niveles globales de H3K9me2 y 5mC se reducen en las células leucémicas obtenidas de ratones injertados con células CEMO-1 derivadas de ALL después de 1 semana de tratamiento y no se observa una pérdida de peso significativa en los animales tratados. Este compuesto muestra una eficacia dosis-dependiente y una dosis de 2,5 mg/kg de este químico es adecuada para demostrar la eficacia antitumoral positiva en ratones injertados con células CEMO-1 derivadas de ALL..

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    ALL, AML, DLBCL, CEMO-1, LAL-CUN-2, MV4-11, OCI-AML-2, OCI-Ly3, OCI-Ly10 cell lines

  • Concentraciones

    --

  • Tiempo de incubación

    24, 48, 72 and 96h

  • Método

    "100.000 cells of CEMO-1, LAL-CUN-2, MV4-11 and OCI-AML-2 cell lines are cultured at a density of 1x106 cells/mL and treated for 12, 24, 48 and 72 hours with CM-272 at different concentrations (GI25, GI50 and GI75). In the case of OCI-Ly3 and OCI-Ly10, cells are treated with 100, 400 and 1000 nM of this compound for 24, 48, 72 and 96h. Cells are washed twice with phosphatebuffered saline (PBS) and resuspended in 1X Binding Buffer at a concentration of 1x106 cells/mL. 1 µL of FITC Annexin V antibody and 2 µL of propidium iodide are added and incubated for 15 min at RT in the dark. Finally, 400 µL of 1X Binding Buffer are added to each tube and analyzed by flow cytometry within 1 h. "
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    6–8-week-old female BALB/cA−Rag2 γc mice

  • Dosificaciones

    1, 2.5 mg/kg

  • Administración

    IV

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28548080/

Sellecks CM272 Ha sido citado por 2 Publicaciones

Targeting G9a/DNMT1 methyltransferase activity impedes IGF2-mediated survival in hepatoblastoma [ Hepatol Commun, 2024, 8(2)e0378] PubMed: 38285887
Inhibition of a G9a/DNMT network triggers immune-mediated bladder cancer regression [ Nat Med, 2019, 25(7):1073-1081] PubMed: 31270502

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