Datos técnicos
| Fórmula | C22 H13 Cl2I2N2O2.Na |
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| Peso molecular | 685.06 | Número CAS | 61438-64-0 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (145.97 mM) | ||||
| Ethanol | 100 mg/mL (145.97 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Closantel es un inhibidor de la actividad antibacteriana grampositiva, que inhibe el sistema KinA/Spo0F con una IC50 de 3,8 μM. |
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| In vitro | Closantel inhibe S. aureus y E. faecium resistentes a fármacos con CIM de 1 μg/mL y 1 μg/mL. Closantel inhibe MRSA y E.faecalis con CIM de 2 μg/mL y 1 μg/mL. Closantel bloquea completamente la infección de células huésped con E. chaffeensis o A. phagocytophilum; el tratamiento de células infectadas 1 día después de la infección con closantel elimina la infección de manera dosis-dependiente. Closantel inhibe las actividades de autocinasa de las tres quinasas sensoras de E. chaffeensis de E. chaffeensis. Closantel (50 μg/mL) causa una explosión inicial de contracciones de mucha mayor amplitud y frecuencia de lo normal en los vasos tisulares; la estimulación de la amplitud y la frecuencia duró casi 15 min y se acompaña de un aumento del tono muscular, que alcanza un máximo a los 16 min, a un nivel superior a 1,5 veces la amplitud normal máxima. |
| In vivo | Closantel (10 mg/kg) provoca daños macroscópicos en la superficie a partir de las 24 horas en ratas administradas con 25 quistes metacercarios de F. hepatica, en forma de erosión de las extremidades anteriores y posteriores del trematodo y desprendimiento a gran escala del tegumento en ambas superficies dorsal y ventral. Closantel (7,5 mg/kg) combinado con un antihelmíntico de amplio espectro es muy eficaz contra H. contortus pero ineficaz contra Trichostrongylus spp en corderos. Closantel reduce significativamente los niveles de isótopos en ovejas infectadas con Haemonchus contortus adultos resistentes a closantel. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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