Datos técnicos
| Fórmula | C27H22Cl2N4 |
||||||
| Peso molecular | 473.4 | Número CAS | 2030-63-9 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO (calentado con baño de agua a 50 ºC) | 5 mg/mL (10.56 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
|||||||
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Clofazimine (NSC-141046) es un Dye de rimofenazina, desarrollado originalmente para el tratamiento de la tuberculosis, tiene actividad antimicrobiana y antiinflamatoria. Los mecanismos de acción postulados de este compuesto incluyen la intercalación de este producto químico con el ADN bacteriano y el aumento de los niveles de Fosfolipasa A2 celular. | |
|---|---|---|
| Objetivos |
|
|
| In vitro | Clofazimine estimula el consumo de oxígeno y la generación de superóxido por los neutrófilos. Este compuesto también provoca la activación de la Phospholipase (e.g. PLA) en los neutrófilos, lo que resulta en una mayor liberación de lisofosfatidilcolina y ácido araquidónico de las membranas de los neutrófilos. Inhibe la estimulación de las células mononucleares de sangre periférica inducida por mitógenos. Este producto químico estabiliza las membranas lisosomales en los macrófagos e inhibe el Mycobacterium leprae Metabolism en los macrófagos peritoneales de ratón. Este (5 mg/mL) causa una mejora dosis-dependiente de la actividad de la Phospholipase (e.g. PLA) en S. aureus, según un aumento en la liberación de araquidonato radiomarcado con 3H y lisofosfatidiletanolamina ([3H]LPE) de los fosfolípidos de la membrana bacteriana. Este compuesto inhibe el 90% de veinte cepas de M. tuberculosis con CMI <1,0 μg/mL; cabe señalar que inhibe la cepa M. tuberculosis 2227 con CMI de 0,06 μg/mL. Este (1 μg/mL) inhibe dosis-dependientemente la actividad de los macrófagos J774A.1. | |
| In vivo | Clofazimine (20 mg/kg) previene la mortalidad y provoca una reducción significativa en el número de UFC en los pulmones y bazos de ratones C57BL/6 infectados con M.tuberculosis H37Rv. Clofazimine liposomal (L-CLF) (50 mg/kg) reduce de forma dosis-dependiente las UFC de 2 a 3 unidades logarítmicas en el bazo, hígado y pulmones de ratones infectados agudamente con Mycobacterium tuberculosis Erdman. Este compuesto (500 μg, bid) resulta en las concentraciones más altas de Clofazimine en bazos e hígados de ratones, mientras que las concentraciones de Clofazimine en los pulmones son significativamente más bajas. Este producto químico (20 mg/kg) es eficaz para reducir las cargas bacterianas en el hígado, bazo y pulmones de ratones C57BL/6 infectados experimentalmente con la cepa M. avium TMC 724. | |
| Características | Las actividades intracelulares de Clofazimine son superiores a las de B4154. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
|
Sellecks Clofazimine Ha sido citado por 6 Publicaciones
| The Dual-Targeted Fusion Inhibitor Clofazimine Binds to the S2 Segment of the SARS-CoV-2 Spike Protein [ Viruses, 2024, 16(4)640] | PubMed: 38675980 |
| RECOVER identifies synergistic drug combinations in vitro through sequential model optimization [ Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599] | PubMed: 37797618 |
| Deregulation and epigenetic modification of BCL2-family genes cause resistance to venetoclax in hematologic malignancies [ Blood, 2022, blood.2021014304] | PubMed: 35704690 |
| Activity of Drug Combinations against Mycobacterium abscessus Grown in Aerobic and Hypoxic Conditions [ Microorganisms, 2022, 10(7)1421] | PubMed: 35889140 |
| High-Throughput Screening of an FDA-Approved Drug Library Identifies Inhibitors against Arenaviruses and SARS-CoV-2 [ ACS Infect Dis, 2020, acsinfecdis.0c00486] | PubMed: 33183004 |
| Drug repositioning as a therapeutic strategy for neurodegenerations associated with OPA1 mutations [ Hum Mol Genet, 2020, ddaa244] | PubMed: 33231680 |
POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.
ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.