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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Ciproxifan (FUB 359) es un antagonista altamente potente y selectivo del receptor de histamina H3 con un IC50 de 9,2 nM, con baja afinidad aparente en otros subtipos de receptores.
Objetivos
Histamine H3 receptor
9.2 nM
In vitro
Ciproxifan inhibe la liberación de [3H]HA de los sinaptosomas con un Ki de 0,5 nM. Ciproxifan inhibe la unión de [125I]iodoproxyfan al receptor H3 cerebral con un Ki de 0,7 nM. Ciproxifan muestra una alta afinidad por el receptor H3, pero presenta una baja afinidad aparente por otros subtipos de receptores, según lo evaluado en pruebas funcionales en órganos aislados (histamina H1 y H2, muscarínico M3, adrenérgico α1D y β1, serotonina 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT3 y 5-HT4).
In vivo
Ciproxifan, inyectado por vía intravenosa a una dosis de 1 mg/kg, disminuye la concentración del ligando del receptor H3 en el suero de ratones Swiss machos, con semividas de fase de distribución de 13 min y de fase de eliminación de 87 min, respectivamente. Ciproxifan (1 mg/kg, p.o.) eleva rápidamente el nivel de t-MeHA cerebral en ratones Swiss machos, mostrando un aumento significativo ya después de 30 min, alcanzando una meseta entre 90 y 180 min y permaneciendo aún elevado después de 270 min. Ciproxifan produce valores de ED50 de 0,23 mg/kg en la corteza cerebral, 0,28 mg/kg en el estriado y 0,30 mg/kg en el hipotálamo en ratas Wistar machos. Ciproxifan (3 mg/kg, i.p.) aumenta significativamente la precisión de elección, evaluada en la tarea de cinco elecciones realizada con una duración de estímulo corta. Ciproxifan (0,15-2 mg/kg, p.o.) induce signos marcados de activación electroencefalográfica neocortical manifestados por una mayor densidad de ritmos rápidos y un estado de vigilia casi total en gatos. Ciproxifan (10 mg/kg i.p.) mejora la inhibición del prepulso en ratones de la cepa DBA/2. Ciproxifan (3 mg/kg i.p.) alivia la hiperactividad y los déficits cognitivos en el modelo de ratón APP Tg2576 de la enfermedad de Alzheimer. Ciproxifan (3 mg/kg i.p.) mejora la precisión y disminuye la impulsividad en ratas Lister encapuchadas macho adultas.
Sellecks Ciproxifan Maleate Ha sido citado por 2 Publicaciones
Inhibition of histamine receptor H3 suppresses the growth and metastasis of human non-small cell lung cancer cells via inhibiting PI3K/Akt/mTOR and MEK/ERK signaling pathways and blocking EMT
[ Acta Pharmacol Sin, 2020, 10.1038/s41401-020-00548-6]
Inhibition of histamine receptor H3R suppresses prostate cancer growth, invasion and increases apoptosis via the AR pathway
[Chen J, et al. Oncol Lett, 2018, 16(4):4921-4928]
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