Ciliobrevin D

N.º de catálogoS9743 Lote:S974301

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Datos técnicos

Fórmula

C17H8Cl3N3O2
Peso molecular 392.62 Número CAS 1370554-01-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (50.93 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.000mg/ml (2.55mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.250mg/ml (0.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Ciliobrevin D (compuesto 5) es un antagonista permeable a las células, reversible y específico de la motora ATPasa AAA+ (ATPasas asociadas con diversas actividades celulares) dineína citoplasmática. Este compuesto perturba la formación de cilios primarios y bloquea la señalización Hedgehog (Hh).
Objetivos
cytoplasmic dynein Hedgehog
In vitro

Ciliobrevin D inactiva la dineína en las células de Sertoli. La inactivación de la dineína por este compuesto también perturba la interrupción grave de la actina F en las células de Sertoli in vitro. Perturba el tráfico de proteínas dentro del cilio primario, lo que lleva a su malformación y al bloqueo de la señalización Hedgehog. Este químico también previene el enfoque del polo del huso, la unión cinetocoro-microtúbulo, la agregación de melanosomas y la motilidad de los peroxisomas en células cultivadas.
In vivo

Ciliobrevin D inactiva la dineína en el testículo. La inactivación de la dineína por este compuesto también perturba la interrupción grave de la actina F a través del epitelio seminífero in vivo, lo que ilustra que existen interacciones entre los dos citoesqueletos en el testículo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    Sertoli cells

  • Concentraciones

    15 µM, 30 µM

  • Tiempo de incubación

    1 h

  • Método

    Sertoli cells cultured in vitro on Matrigel-coated bicameral units at 1.0 × 106 cells/cm2 are used for quantifying the transepithelial electrical resistance in ohms (Ω) across the cell epithelium to assess the TJ-barrier function. In brief, each bicameral unit is placed inside the well of a 24-well dish with 0.5 ml F12/DMEM in the apical and the basal compartments. Dynein is inhibited in Sertoli cells on days 3 and 4 using Ciliobrevin D at 15 µM or 30 µM for 1hr, and Sertoli cell TJ-permeability barrier function is monitored daily by quantifying transepithelial electrical resistance across the cell epithelium.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    adult male Sprague-Dawley rats

  • Dosificaciones

    15 µM per testis

  • Administración

    local injection

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22425997/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30016153/

Sellecks Ciliobrevin D Ha sido citado por 4 Publicaciones

Ciliary IFT-B Transportation Plays an Important Role in Human Endometrial Receptivity Establishment and is Disrupted in Recurrent Implantation Failure Patients [ Cell Prolif, 2025, e13819.] PubMed: 39915276
MI-181 Modulates Cilia Length and Restores Cilia Length in Cells with Defective Shortened Cilia [ ACS Chem Biol, 2024, 19(8):1733-1742] PubMed: 39106364
Localization of a TORC1-eIF4F translation complex during CD8+ T cell activation drives divergent cell fate [ Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00327-6] PubMed: 35597236
LRRK1-mediated NDEL1 phosphorylation promotes cilia disassembly via dynein-2-driven retrograde intraflagellar transport [ J Cell Sci, 2022, 135(21)jcs259999] PubMed: 36254578

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