Ciclopirox ethanolamine

N.º de catálogoS3019 Lote:S301901

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Datos técnicos

Fórmula

C12H17NO2.C2H7NO
Peso molecular 268.35 Número CAS 41621-49-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 40 mg/mL (149.05 mM)
Ethanol 30 mg/mL (111.79 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 2.000mg/ml (7.45mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Ciclopirox ethanolamine (Ciclopirox olamine, HOE 296, Ciclopiroxolamine) es un agente Fungal de amplio espectro que actúa como quelante de hierro.
Objetivos
ATPase
In vitro

Ciclopirox inhibe significativamente el crecimiento de las células de la cepa C. albicans SC5314, con MIC80 de 1,0-2,0 μg/mL; el crecimiento disminuyó drásticamente a concentraciones >0,6 μg/mL, y una inhibición casi completa del crecimiento a una concentración de 0,7 μg/mL, a diferencia del fluconazol que muestra un rango mucho más amplio de concentraciones con inhibición intermedia. Al igual que el quelante de hierro bipiridina, Ciclopirox reduce el crecimiento celular al unirse a los iones de hierro, lo que puede revertirse mediante la adición de FeCl3. Además, el tratamiento con Ciclopirox a una concentración subinhibitoria (0,6 μg/mL) solo reduce moderadamente los genes de virulencia, como los genes que codifican proteinasas o lipasas secretadas, pero conduce a una regulación distintiva al alza o a la baja de los genes que codifican permeasas o Transmembrane Transporters de hierro (FTR1, FTR2 y FTH1), una permeasa de cobre (CCC2), una reductasa de hierro (CFL1) y un Transmembrane Transporter de sideróforo (SIT1). Aunque los genes de resistencia a fármacos de Candida CDR1 y CDR2 se regulan al alza después del tratamiento con Ciclopirox, no se pudo observar ningún cambio en la resistencia o un aumento de la tolerancia incluso después de un período de incubación de 6 meses, en contraste con el fluconazol en el que las MIC para las células aumentan notablemente después de 2 meses. Ciclopirox inhibe el crecimiento de la cepa Aspergillus fumigatus B5233 con una IC50 de 4,22 μM, más potentemente en comparación con la deferiprona con una IC50 de 1,29 mM.

Características Exhibe actividad Fungal mediante un mecanismo específico de limitación de hierro, sin que se haya reportado ningún caso de resistencia Fungal.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    C. albicans strain SC5314

  • Concentraciones

    Dissolved in DMSO, final concentrations 10 μg/mL

  • Tiempo de incubación

    1-10 hours

  • Método

    Sabouraud glucose medium (2%) is used for cell culture growth, and RPMI 2% glucose medium and 2% Sabouraud glucose medium are used for MIC determinations. For cell culture growth curves, 220 mL of 2% Sabouraud glucose medium containing different concentrations of Ciclopirox are inoculated with 105 cells/mL, and the mixture is shaken at 160 rpm and 37 °C for 1-10 hours. Growth is measured photometrically at 630 nm. FeCl3 or 2,2'-bipyridine is added to the medium at different concentrations for inhibition studie

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12760852/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19307370/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12760852/

Sellecks Ciclopirox ethanolamine Ha sido citado por 8 Publicaciones

Inference of glioblastoma migration and proliferation rates using single time-point images [ Commun Biol, 2023, 6(1):402] PubMed: 37055469
Iron-dependent epigenetic modulation promotes pathogenic T cell differentiation in lupus [ J Clin Invest, 2022, 132(9)e152345] PubMed: 35499082
TRIM7 modulates NCOA4-mediated ferritinophagy and ferroptosis in glioblastoma cells [ Redox Biol, 2022, 56:102451] PubMed: 36067704
Leveraging patient derived models of FGFR2 fusion positive intrahepatic cholangiocarcinoma to identify synergistic therapies [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):75] PubMed: 36274097
MicroRNA-4735-3p Facilitates Ferroptosis in Clear Cell Renal Cell Carcinoma by Targeting SLC40A1 [ Anal Cell Pathol (Amst), 2022, 2022:4213401] PubMed: 35646516
Transcriptional Repression of Ferritin Light Chain Increases Ferroptosis Sensitivity in Lung Adenocarcinoma [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:719187] PubMed: 34765600
Synthetic Derivatives of Ciclopirox are Effective Inhibitors of Cryptococcus neoformans [ ACS Omega, 2021, 6(12):8477-8487] PubMed: 33817509
High-throughput functional annotation of natural products by integrated activity profiling [ bioRxiv, 2019, 10.1101/748129] PubMed: N/A

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