Chloroquine diphosphate

N.º de catálogoS4157 Lote:S415703

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Datos técnicos

Fórmula

C18H26ClN3.2H3O4P
Peso molecular 515.86 Número CAS 50-63-5
Solubilidad (25°C)* In vitro Water 100 mg/mL (193.85 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Chloroquine diphosphate es un agente antipalúdico y antirreumático de 4-aminoquinolina, que también actúa como activador de ATM. La Chloroquine es también un inhibidor de los toll-like receptors (TLRs).
Objetivos
TLR3 TLR7 TLR8 TLR9 ATM
(Cell-free assay)
In vitro

La Chloroquine es un agente quimioterapéutico para el tratamiento clínico de la malaria. La Chloroquine es capaz de unirse al ADN e inhibir la replicación del ADN y la síntesis de ARN, lo que a su vez provoca la muerte celular. El efecto de la Chloroquine también puede estar relacionado con la formación de un complejo hemo-Chloroquine tóxico. La Chloroquine inhibe la degradación de la hemoglobina de los trofozoítos al aumentar el pH vacuolar e inhibir la actividad de la fosfolipasa vacuolar, las proteasas vacuolares y la hemo polimerasa.

La Chloroquine posee propiedades antirreumáticas definidas. La Chloroquine tiene efectos inmunomoduladores, suprimiendo la producción/liberación del factor de necrosis tumoral e interleucina 6. Además, la Chloroquine ejerce efectos antivirales directos, inhibiendo los pasos pH-dependientes de la replicación de varios virus, incluidos los miembros de los flavivirus, retrovirus y coronavirus. Sus efectos mejor estudiados son los contra la replicación del VIH.

La Chloroquine puede acumularse dentro del fagolisosoma del macrófago por atrapamiento iónico, donde ejerce una potente actividad antifúngica contra Histoplasma capsulatum y Cryptococcus neoformans por mecanismos distintos. La Chloroquine inhibe el crecimiento de H. capsulatum por privación de hierro dependiente del pH, mientras que es directamente tóxica para C. neoformans.
In vivo

La Chloroquine tiene efectos inhibidores y promotores de tumores en el cáncer de mama triple negativo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[5]
  • Líneas celulares

    Monocytes

  • Concentraciones

    20 μM

  • Tiempo de incubación

    1 h

  • Método

    Cells were treated with indicated concentration of drug for 1 h.
Estudio en animales:

[6]
  • Modelos animales

    Athymic nude/nu mice

  • Dosificaciones

    80 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8361993/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14592603/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10972492/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18305095/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25385822/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24273604/

Validación de productos por parte del cliente

<p>NCI-H929 EV and miR-137 OE cells were treated with ATM activator Chloroquine Phosphate (CQ), specific ATM inhibitor KU-55933, and ATR inhibitor AZ20 for 12 hr. Immunoblotting showed the expression of p-ATM, p-Chk2, p-BRCA1, p-ATR and p-Chk1.</p>

, , Leukemia, 2017, 31(5):1123-1135

<p>Rapamycin aggravates the autophagic reaction induced by CVB3 infection. HeLa cells were treated with 10 nM rapamycin and chloroquine phosphate (CQ group) for 2 h. The cells were washed thrice and infected with CVB3. In the CVB3 group, HeLa cells were incubated with DMEM containing 10% FBS for 2 h and infected with CVB3. The sham group was incubated with DMEM containing 10% FBS. Two hours later, the medium was refreshed with DMEM containing 2% FBS. At 24 h.p.i., cells were collected for western blot analysis. The LC3-II/LC3-I ratio was increased in the CVB3 and rapamycin group (p<0.01), and p-mTOR was decreased in the CVB3 group (p<0.05) and rapamycin group (p<0.01) compared with the sham group. The changes in the LC3-II/LC3-I ratio and p-mTOR were more obvious in the Rap group compared with the CVB3 group (p<0.05). The LC3-II/LC3-I ratio and p62 was increased in the CQ group compared with the CVB3 group (p<0.05). *p<0.05, compared with the sham group; **p<0.01, compared with the sham group; #p<0.05, compared with the CVB3 group. CVB3, coxsackievirus B3; DMEM, Dulbecco's modified Eagle's medium; FBS, fetal bovine serum; h.p.i., hours post-inoculation; LC3, light chain 3; mTOR, mammalian target of rapamycin.</p>

, , Int J Mol Med, 2017, 40(1):182-192

Western blot showing expression of autophagy-related proteins in four pancreatic cancer cell lines treated with gemcitabine alone or chloroquine alone or both

Datos de [ , , Cancer Lett, 2018, 436:129-138 ]

Cells were pre-treated with rapamycin (Rapa, 1 μM) for 12 h, or KRIBB3 (KR, 0.5 μM) or chloroquine (CQ, 10 μM) for 2 h, followed by treatment with of palmitate (PA, 150 μM) for 24 h. Then the lipid in L02 cells was observed with Oil Red O (ORO) staining and ORO absorbance detection. Values are means ± SD (n = 3), *p b 0.05, versus matched controls.

Datos de [ , , Cell Signal, 2016, 28(8):1086-98. ]

Sellecks Chloroquine diphosphate Ha sido citado por 215 Publicaciones

Melatonin ameliorates zearalenone-induced ovarian damage in mice through antioxidative effects [ Front Vet Sci, 2025, 12:1587391] PubMed: 40860911
Noncanonical function of folate through folate receptor 1 during neural tube formation [ Nat Commun, 2024, 15(1):1642] PubMed: 38388461
Macroautophagy/autophagy promotes resistance to KRASG12D-targeted therapy through glutathione synthesis [ Cancer Lett, 2024, 604:217258] PubMed: 39276914
Shaoyao-Gancao Decoction, a famous Chinese medicine formula, protects against APAP-induced liver injury by promoting autophagy/mitophagy [ Phytomedicine, 2024, 135:156053] PubMed: 39326138
KIFC1 depends on TRIM37-mediated ubiquitination of PLK4 to promote centrosome amplification in endometrial cancer [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):419] PubMed: 39349439
Inducing Receptor Degradation as a Novel Approach to Target CC Chemokine Receptor 2 (CCR2) [ Int J Mol Sci, 2024, 25(16)8984] PubMed: 39201670
Targeting autophagy as a therapeutic strategy in pediatric acute lymphoblastic leukemia [ Sci Rep, 2024, 14(1):4000] PubMed: 38369625
A high-throughput response to the SARS-CoV-2 pandemic [ SLAS Discov, 2024, 29(5):100160] PubMed: 38761981
Lysosomes mediate the mitochondrial UPR via mTORC1-dependent ATF4 phosphorylation [ Cell Discov, 2023, 9(1):92] PubMed: 37679337
Genome homeostasis defects drive enlarged cells into senescence [ Mol Cell, 2023, 10.1016/j.molcel.2023.10.018] PubMed: 37977116

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