Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

N.º de catálogoS7634 Lote:S763401

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Datos técnicos

Fórmula

C20H28ClN7O3S
Peso molecular 482 Número CAS 1369761-01-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (41.49 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción El clorhidrato de Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) es un inhibidor de tirosina quinasa multi-objetivo de actividad oral con IC50 de 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM y 32 nM para JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 y Syk, respectivamente. También inhibe otras 19 quinasas probadas con IC50 inferior a 200 nM.
Objetivos
TYK2
(Cell-free assay)		 MST1
(Cell-free assay)		 ARK5
(Cell-free assay)		 MLK1
(Cell-free assay)		 Fms
(Cell-free assay)		 Ver más
0.5 nM 4 nM 4 nM 5 nM 5 nM
In vitro

En sangre humana total de donantes normales, Cerdulatinib afecta la activación de células B mediada por BCR mediante la doble inhibición de SYK y JAK. Como un inhibidor dual de SYK/JAK, Cerdulatinib reduce significativamente la viabilidad celular en un subconjunto de líneas celulares de LNH e induce apoptosis en líneas celulares de LNH competentes en la señalización de BCR.

In vivo

En un modelo de rata con artritis inducida por colágeno, Cerdulatinib (5 mg/kg p.o.) mejora significativamente el infiltrado inflamatorio dentro de la sinovia y la integridad del cartílago articular. Además, Cerdulatinib también bloquea la activación de células B inducida por BCR y la esplenomegalia en ratones.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayos de quinasas purificadas

    La potencia contra SYK purificada se determina mediante transferencia de energía de resonancia de fluorescencia. Se analiza un panel más amplio de 270 quinasas purificadas en el que se prueba PRT062070 a una concentración fija de 300 nM. El sustrato marcado con [33P] se mide después de la incubación de la quinasa purificada con un sustrato peptídico y [33P]ATP a la concentración Km para la quinasa.
Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Ramos RA-1, Daudi, Toledo, SU-DHL4 and SU-DHL6 cells

  • Concentraciones

    ~15 μM

  • Tiempo de incubación

    72 hours

  • Método

    Cell lines (Ramos RA-1, Daudi, Toledo, SU-DHL4 and SU-DHL6) are cultured in RPMI media supplemented with 10% fetal bovine serum.  Cell viability assays are performed using CellTiter Glo in 384-well plates. Cells are seeded at a density of 5000 cells per well.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Rat collagen-induced arthritis model

  • Dosificaciones

    ~5 mg/kg twice daily

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25253883/

Sellecks Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride Ha sido citado por 18 Publicaciones

A panel of janus kinase inhibitors identified with anti-inflammatory effects protect mice from lethal influenza virus infection [ Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.] PubMed: 38470034
Naegleria fowleri Extracellular Vesicles Induce Proinflammatory Immune Responses in BV-2 Microglial Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13623] PubMed: 37686429
Immunomodulation of Natural Killer Cell Function by Ribavirin Involves TYK-2 Activation and Subsequent Increased IFN-γ Secretion in the Context of In Vitro Hepatitis E Virus Infection [ Cells, 2023, 12(3)453] PubMed: 36766795
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Constitutive JAK/STAT signaling is the primary mechanism of resistance to JAKi in TYK2-rearranged acute lymphoblastic leukemia [ Cancer Lett, 2021, 512:28-37] PubMed: 33971281
Feed-forward activation of STAT3 signaling limits the efficacy of c-Met inhibitors in esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) treatment [ Mol Carcinog, 2021, 60(7):481-496] PubMed: 34018249
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271

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