CEP-33779

N.º de catálogoS2806 Lote:S280602

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Datos técnicos

Fórmula

C24H26N6O2S
Peso molecular 462.57 Número CAS 1257704-57-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 18 mg/mL (38.91 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.900mg/ml (1.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción CEP33779 es un inhibidor selectivo de JAK2 con una IC50 de 1,8 nM, >40 y >800 veces más selectivo frente a JAK1 y TYK2.
Objetivos
JAK2
(Cell-free assay)
1.8 nM
In vitro CEP33779 (< 3 μM) inhibe la fosforilación del transductor de señal diana aguas abajo y el activador de la transcripción 5 (pSTAT5) de JAK2 de manera dependiente de la concentración en células HEL92.
In vivo CEP33779 administrado por vía oral con 55 mg/kg inhibe la fosforilación de STAT5 en extractos tumorales de HEL92 de ratones con xenoinjertos HEL92. CEP33779 administrado por vía oral dos veces al día a una dosis de 55 mg/kg reduce el edema promedio de la pata y las puntuaciones clínicas en ratones con artritis inducida por anticuerpos de colágeno (CAIA) o artritis inducida por colágeno (CIA). CEP33779 administrado por vía oral dos veces al día a una dosis de 55 mg/kg inhibe totalmente la expresión de STAT3 fosforilado en la pata en ratones CAIA o CIA, asociado con una disminución de citocinas incluyendo IL-12, IFNγ, IL-2, IL-1β, TNFα y GM-CSF. CEP33779 da como resultado una reducción de la degradación ósea, una reducción de la destrucción tisular y una reducción de la osteoartritis de manera dependiente de la dosis en ratones CAIA o CIA. CEP33779 administrado por vía oral a 100 mg/kg prolonga la supervivencia y reduce la esplenomegalia/linfomegalia en ratones MRL/lpr con lupus eritematoso sistémico, protegiendo así a los ratones del desarrollo de glomerulonefritis. CEP33779 administrado por vía oral a 100 mg/kg disminuye varias citocinas proinflamatorias asociadas al LES y reduce los niveles de un biomarcador de resorción ósea asociado con una mayor actividad osteoclástica en ratones MRL/lpr con lupus eritematoso sistémico. CEP33779 administrado por vía oral dos veces al día a una dosis de 55 mg/kg induce la regresión de tumores colorrectales establecidos, reduce la angiogénesis y reduce la proliferación de células tumorales en un modelo murino de cáncer colorrectal inducido por colitis. La regresión tumoral se correlacionó con la inhibición de la activación de STAT3 y NF-κB (RelA/p65), y disminuyó la expresión de citocinas proinflamatorias y promotoras de tumores interleucina (IL)-6 e IL-1β.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    Mice with collagen-induced arthritis (CIA) and collagen-antibody induced arthritis (CAIA)

  • Dosificaciones

    55 mg/kg

  • Administración

    Orally administered twice daily

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21510883/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21880982/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22334590/

Validación de productos por parte del cliente

Potentiation of the antitumor effects of vincristine by CEP-33779 in a KBv200 cell xenograft model in nude mice. (A) The changes in tumor volume with time after tumor cell implantation. (B) The photograph of tumor size was taken on the 21st day after implantation. The various treatments were as follows: (a) Control (vehicle alone); (b) Vincristine (q2d x 6, ip, 0.2 mg/kg); (c) CEP-33779 (q2d x 6, p.o, 30 mg/kg) and (d) Vincristine (q2d x 6, ip, 0.2 mg/kg) plus CEP-33779 (q2d ?6, p.o, 30 mg/kg, given an hour before Vincristine administration).

Datos de [ Biochem Pharmacol , 2014 , 91(2), 144-56 ]

IL-17A secretion from CD4+ T cells cultured under Th17-promoting conditions in-vitro in the presence of JAK inhibitors (Tofa, JAK3 > JAK1/2; Ruxo, JAK2 > JAK1; Bari, JAK1/2 > TYK2; CEP, JAK2) from day 0 to 3. Measured by supernatant ELISA and normalized to DMSO control (=100%) on day 3 (no.s AS = 43/Bari = 10, HC = 26/Bari = 14, PSA = 16/Bari = 3 and RA = 18/Bari = 9).

Datos de [ , , Sci Rep, 2018, 8(1):15645 ]

CEP-33779 does not disorder microtubules reorganization in mouse oocytes. Metaphase I(M I) spindle morphology of mouse oocytes were observed during meiosis in control (n=77), DMSO (n=83), and CEP-33779 (n=72) groups. DNA (blue) and tubulin (green) were stained with DAPI and antitubulin antibody, respectively. The scale bar is 20 μm.

Datos de [ , , Biosci Rep, 2017, 37(4) ]

Sellecks CEP-33779 Ha sido citado por 13 Publicaciones

In silico modeling guides identification of novel JAK1 variants associated with immune dysregulation [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00317-0] PubMed: 41136770
JAK2V617F+ single-stranded DNA modulates exosome complex activity and DNA-sensing pathways in myeloproliferative neoplasms [ Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102743] PubMed: 41245489
A panel of janus kinase inhibitors identified with anti-inflammatory effects protect mice from lethal influenza virus infection [ Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.] PubMed: 38470034
Growth hormone reduces aneuploidy and improves oocytes quality by JAK2-MAPK3/1 pathway in aged mice [ J Transl Med, 2023, 21(1):426] PubMed: 37386516
JAK2 Inhibitor, Fedratinib, Inhibits P-gp Activity and Co-Treatment Induces Cytotoxicity in Antimitotic Drug-Treated P-gp Overexpressing Resistant KBV20C Cancer Cells [ Int J Mol Sci, 2022, 23(9)4597] PubMed: 35562984
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
A Single-Cell Landscape of High-Grade Serous Ovarian Cancer [ Nat Med, 2020, 10.1038/s41591-020-0926-0] PubMed: 32572264
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] PubMed: 31740922
Inhibiting ex-vivo Th17 responses in Ankylosing Spondylitis by targeting Janus kinases [Hammitzsch A Sci Rep, 2018, 8(1):15645] PubMed: 30353145
Interferon Gamma Prevents Infectious Entry of Human Papillomavirus 16 via an L2-Dependent Mechanism [Day PM J Virol, 2017, 91(10)] PubMed: 28250129

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