Centrinone (LCR-263)

N.º de catálogoS7837 Lote:S783701

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₆H₂₅F₂N₇O₆S₂

Peso molecular

633.65

Número CAS

1798871-30-3

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

50 mg/mL (78.9 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Centrinone (LCR-263) es un inhibidor selectivo y reversible de la polo-like quinasa 4 (PLK4) con un Ki de 0,16 nM.

Objetivos

PLK4
(Cell-free assay)

0.16 nM(Ki)

In vitro

Centrinone (LCR-263) previene el ensamblaje de centriolos al inhibir Plk4. El tratamiento con Centrinone provoca la depleción de centrosomas en células humanas y de otros vertebrados.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{<sup><a class="sref"href="#s_ref">[2]</a></sup>}	El dominio quinasa Plk4 humano purificado con etiqueta 6xHis se encuentra en 20 mM Tris pH 7.5, 100 mM NaCl, 10% glicerol, 1 mM DTT. El tampón de reacción 2X consta de 50 mM HEPES pH 8.5, 20 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0.2 mg/mL BSA, 16 μM ATP y 200 μM de sustrato A-A11. La concentración de Plk4 en la reacción final es de 2.5-10 nM con un pH final de 8.0. Las series de Centrinone en respuesta a la dosis se añaden a partir de reservas de DMSO. Las reacciones se dejan proceder durante 4-16 horas a 25°C. La detección se realiza utilizando el reactivo ADP-Glo. La luminiscencia se mide en un lector de placas.
Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares HeLa cells, NIH/3T3 cells Concentraciones 125 nM Tiempo de incubación 2 weeks Método For the first two days after centrinone addition, when cells retained 2 or 1 centrosomes, the proliferation of HeLa and NIH/3T3 cells was identical to controls; this was followed by a decrease in proliferation rate coincident with the appearance of centrosome-less cells. Long-term treated cells continued to proliferate at the slower rate, and returned to the control rate after wash-out-mediated centrosome recovery.

Ensayo de quinasa:^{<sup><a class="sref"href="#s_ref">[2]</a></sup>}

El dominio quinasa Plk4 humano purificado con etiqueta 6xHis se encuentra en 20 mM Tris pH 7.5, 100 mM NaCl, 10% glicerol, 1 mM DTT. El tampón de reacción 2X consta de 50 mM HEPES pH 8.5, 20 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0.2 mg/mL BSA, 16 μM ATP y 200 μM de sustrato A-A11. La concentración de Plk4 en la reacción final es de 2.5-10 nM con un pH final de 8.0. Las series de Centrinone en respuesta a la dosis se añaden a partir de reservas de DMSO. Las reacciones se dejan proceder durante 4-16 horas a 25°C. La detección se realiza utilizando el reactivo ADP-Glo. La luminiscencia se mide en un lector de placas.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
HeLa cells, NIH/3T3 cells
Concentraciones
125 nM
Tiempo de incubación
2 weeks
Método
For the first two days after centrinone addition, when cells retained 2 or 1 centrosomes, the proliferation of HeLa and NIH/3T3 cells was identical to controls; this was followed by a decrease in proliferation rate coincident with the appearance of centrosome-less cells. Long-term treated cells continued to proliferate at the slower rate, and returned to the control rate after wash-out-mediated centrosome recovery.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25931445/

Sellecks Centrinone (LCR-263) Ha sido citado por 2 Publicaciones

Unraveling the impact of crizotinib to promote megakaryopoiesis for alleviating thrombocytopenia in myelodysplastic neoplasms [ Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02729-w]	PubMed: 40813622
Pericentriolar material 1 aggregation maintains cell survival upon prolonged replication stress [ Arch Biochem Biophys, 2025, 768:110383]	PubMed: 40090437

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