CDN1163

N.º de catálogoS6815 Lote:S681502

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Datos técnicos

Fórmula

C20H20N2O2
Peso molecular 320.39 Número CAS 892711-75-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 64 mg/mL (199.75 mM)
Ethanol 64 mg/mL (199.75 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción CDN1163 es un activador alostérico de molécula pequeña de la Ca2+-ATPasa del retículo sarco/endoplásmico (SERCA) que mejora la homeostasis del Ca2+.
Objetivos
SERCA
In vitro

El tratamiento con CDN1163 reduce significativamente la expresión hepática de genes implicados en la gluconeogénesis y la lipogénesis, atenúa la respuesta al estrés del RE y la apoptosis inducida por el estrés del RE, y mejora la biogénesis mitocondrial, posiblemente a través de la activación de la vía de la proteína quinasa activada por AMP mediada por SERCA2.
In vivo

CDN1163 reduce los niveles de glucosa en sangre y mejora los parámetros metabólicos y la expresión de genes gluconeogénicos, revierte la esteatosis hepática, inhibe el estrés del RE y la apoptosis inducida por el estrés del RE, y mejora la eficiencia mitocondrial en ratones ob/ob in vivo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    HEK cells

  • Concentraciones

    10 μm

  • Tiempo de incubación

    2 h

  • Método

    Cells are grown in 96-well plates (n = 6) and exposed to CDN1163 (10 μm) or vehicle (DMSO) for 2 h followed by the addition of 200 μm H2O2 compared with untreated controls. H2O2 activates the unfolded protein response and is an inducer of ER stress-promoted apoptosis. After 16 h of incubation, cell viability is measured using Luminescent Cell Viability Assay.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26702054/

Sellecks CDN1163 Ha sido citado por 4 Publicaciones

SERCA-mediated endoplasmic reticulum stress facilitates hematopoietic stem cell mobilization [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):208] PubMed: 40275396
Proteome-wide CETSA reveals diverse apoptosis-inducing mechanisms converging on an initial apoptosis effector stage at the nuclear periphery [ Cell Rep, 2024, 43(10):114784] PubMed: 39365699
Aberrant miR-339-5p/neuronatin signaling causes prodromal neuronal calcium dyshomeostasis in mutant presenilin mice [ J Clin Invest, 2022, 132(8)e149160] PubMed: 35426376
Restoration of Sarco/Endoplasmic Reticulum Ca2+-ATPase Activity Functions as a Pivotal Therapeutic Target of Anti-Glutamate-Induced Excitotoxicity to Attenuate Endoplasmic Reticulum Ca2+ Depletion [ Front Pharmacol, 2022, 13:877175] PubMed: 35517826

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