CDKI-73

N.º de catálogoS7773 Lote:S777302

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₅H₁₅FN₆O₂S₂

Peso molecular

394.45

Número CAS

1421693-22-2

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

50 mg/mL (126.75 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

CDKI-73 (LS-007) es un potente inhibidor de CDK in vitro con una IC50 de 8,17 nM, 3,27 nM, 8,18 nM y 5,78 nM para CDK1, CDK2, CDK4 y CDK9, respectivamente. Este compuesto induce apoptosis en células cancerosas. Es un inhibidor de CDK9 oralmente biodisponible y altamente eficaz contra la leucemia mieloide aguda.

Objetivos

CDK2 (Cell-free assay)	CDK9 (Cell-free assay)	CDK1 (Cell-free assay)	CDK4 (Cell-free assay)
3.27 nM	5.78 nM	8.17 nM	8.18 nM

In vitro

CDKI-73 induce la apoptosis de las células cancerosas a través de la regulación transcripcional a la baja de las proteínas anti-apoptóticas Bcl-2, Mcl-1 y XIAP al dirigirse principalmente a CDK9. Por el contrario, este compuesto es relativamente poco tóxico para las células de la médula ósea de donantes sanos.

In vivo

CDKI-73 es oralmente biodisponible, altamente eficaz contra los xenoinjertos de MLL-AML MV4–11 y regula a la baja las proteínas anti-apoptóticas al dirigirse a CDK9 in vivo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares Leukemia cell lines (MOLM13, MV4-11, THP-1, etc.) Concentraciones 0.05 μM, 0.1 μM, 0.25 μM, 0.5 μM Tiempo de incubación 1 h, 4 h, 12 h, 24 h, 48 h Método MV4-11 (1 × 10⁵/well) cells are seeded and incubated under 5% CO₂ at 37ºC overnight. After incubation with indicated concentrations of the CDKI-73 for 24 or 48 h, cells are collected and centrifuged (300 g, 5 min). For cell cycle assay, the pellets are re-suspended in cold 70% ethanol and fixed on ice for 15 min, followed by centrifugation (300 g, 5 min). The collected pellets are incubated with 200 μL staining solution at 37ºC for 1 h, then analyzed with a Gallios flow cytometer. Apoptosis is assessed with cells collected and processed as per the instruction in the annexin V-FITC/PI commercial kit.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales female nude (nu/nu) Balb/C mice aged 6–8 weeks Dosificaciones 25 mg/kg Administración Oral gavage

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
Leukemia cell lines (MOLM13, MV4-11, THP-1, etc.)
Concentraciones
0.05 μM, 0.1 μM, 0.25 μM, 0.5 μM
Tiempo de incubación
1 h, 4 h, 12 h, 24 h, 48 h
Método
MV4-11 (1 × 10⁵/well) cells are seeded and incubated under 5% CO₂ at 37ºC overnight. After incubation with indicated concentrations of the CDKI-73 for 24 or 48 h, cells are collected and centrifuged (300 g, 5 min). For cell cycle assay, the pellets are re-suspended in cold 70% ethanol and fixed on ice for 15 min, followed by centrifugation (300 g, 5 min). The collected pellets are incubated with 200 μL staining solution at 37ºC for 1 h, then analyzed with a Gallios flow cytometer. Apoptosis is assessed with cells collected and processed as per the instruction in the annexin V-FITC/PI commercial kit.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
female nude (nu/nu) Balb/C mice aged 6–8 weeks
Dosificaciones
25 mg/kg
Administración
Oral gavage

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27569395/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30194564/

Sellecks CDKI-73 Ha sido citado por 1 Publicación

pH-Responsive Poly(ethylene glycol)-b-poly(2-vinylpyridine) Micelles for the Triggered Release of Therapeutics [ Pharmaceutics, 2023, 15(3)977]	PubMed: 36986838

pH-Responsive Poly(ethylene glycol)-b-poly(2-vinylpyridine) Micelles for the Triggered Release of Therapeutics [ Pharmaceutics, 2023, 15(3)977]

PubMed: 36986838

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