CDDO-Im (RTA-403)

N.º de catálogoS9723 Lote:S972302

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Datos técnicos

Fórmula
C34H43N3O3
Peso molecular 541.72 Número CAS 443104-02-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (103.37 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Un activador del nuclear factor erythroid 2–related factor 2 (Nrf2) y del peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR), CDDO-Im (RTA-403) se une a PPAR y PPAR con Ki de 232 nM y 344 nM, respectivamente. Inhibe la respuesta inflamatoria y el crecimiento tumoral in vivo.
Objetivos
Nrf2 PPARα
(Cell-free assay)		 PPARγ
(Cell-free assay)
232 nM(Ki) 344 nM(Ki)
In vitro

CDDO-Im (RTA-403) es altamente activo en la supresión de la proliferación celular de líneas celulares de leucemia humana y cáncer de mama (IC50, 10–30 nM). En células de leucemia U937, también induce la diferenciación monocítica medida por el aumento de la expresión de CD11b y CD36 en la superficie celular. Este compuesto tiene acciones significativas independientes de la transactivación de PPAR.
In vivo

CDDO-Im (RTA-403) es un nuevo triterpenoide sintético más potente que su compuesto parental (CDDO). In vivo, es un potente inhibidor de la expresión de novo de la óxido nítrico sintasa inducible en macrófagos primarios de ratón. Además, este compuesto inhibe el crecimiento de células de melanoma murino B16 y células de leucemia murina L1210 in vivo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    U937, THP-1, and HL-60 leukemia cells

  • Concentraciones

    100 pM to 1 μM

  • Tiempo de incubación

    5 days

  • Método

    U937, THP-1, and HL-60 leukemia cells are treated with either control vehicle, CDDO, or CDDO-Im (RTA-403) at concentrations ranging from 100 pM to 1 μM, and after 5 days, proliferation is measured by cell counting.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    female CD-1 mice, male and female BDF-1 mice

  • Dosificaciones

    1 nmole, 10 nmole

  • Administración

    IP

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15930299/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12855660/

Sellecks CDDO-Im (RTA-403) Ha sido citado por 2 Publicaciones

Melatonin attenuates polystyrene microplastics induced motor neurodevelopmental defect in zebrafish (Danio rerio) by activating nrf2 - isl2a Axis [ Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 241:113754] PubMed: 35709674
Genetic Ablation of Nrf2 Exacerbates Neuroinflammation in Ocular Autoimmunity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11715] PubMed: 36233013

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