CCG-222740

N.º de catálogoS6673 Lote:S667301

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₃H₁₉ClF₂N₂O₃

Peso molecular

444.86

Número CAS

1922098-69-8

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

89 mg/mL (200.06 mM)

Ethanol

89 mg/mL (200.06 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (5.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (5.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

CCG-222740 es un inhibidor de la Rho/MRTF pathway. Este compuesto disminuye la activación de las células estrelladas in vitro e in vivo, reduciendo los niveles de expresión de alpha smooth muscle actin(α-SMA).

Objetivos

Rho

α-SMA

In vitro

CCG-222740 aumenta los niveles de proteína p27 y disminuye la ciclina D1. El tratamiento con este compuesto disminuyó la viabilidad celular de los CAFs, con una IC50 de ~10 μM, según lo medido por el ensayo MTT. En el cáncer de páncreas, los CAFs son uno de los principales productores de proteínas de la matriz, incluyendo varias isoformas de colágeno. El inhibidor de la Rho/MRTF pathway disminuye los niveles de colágenos I, 2a y IV, así como α-SMA en los CAFs en las células cancerosas. Este tratamiento químico conduce a la exclusión de MRTF del núcleo. .

In vivo

CCG-222740 reduce significativamente los niveles de α-SMA en el páncreas de ratones KC estimulados con caeruleína.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares Cancer associated fibroblasts (CAFs) Concentraciones 10 μM and 20 μM Tiempo de incubación 72 hours Método Murine cancer associated fibroblasts (CAFs) are cultured in DMEM supplemented with 10% fetal bovine serum(FBS). CAFs are treated with several concentrations of CCG-222740 (740) for 72 hours, and levels of Cyclin D1 and p27 are evaluated by western blot.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales Nine-week old KC mice Dosificaciones 100 mg/kg Administración Oral gavage

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
Cancer associated fibroblasts (CAFs)
Concentraciones
10 μM and 20 μM
Tiempo de incubación
72 hours
Método
Murine cancer associated fibroblasts (CAFs) are cultured in DMEM supplemented with 10% fetal bovine serum(FBS). CAFs are treated with several concentrations of CCG-222740 (740) for 72 hours, and levels of Cyclin D1 and p27 are evaluated by western blot.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
Nine-week old KC mice
Dosificaciones
100 mg/kg
Administración
Oral gavage

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31068602-the-rhomrtf-pathway-inhibitor-ccg-222740-reduces-stellate-cell-activation-and-modulates-immune-cell-populations-in-kras-g12d-pdx1-cre-kc-mice/?from_single_result=The+Rho%2FMRTF+pathway+inhibitor+CCG-222740+reduces+stellate+cell+activation+and+modulates+immune+cell+populations+in+KrasG12D%3B+Pdx1-Cre+%28KC%29+mice

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