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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
CCG-203971 es un nuevo inhibidor de molécula pequeña de la vía Rho/MRTF/SRF con un valor de IC50 de 0,64 μM para SRE.L. Inhibe la transcripción génica mediada por Rho.
Objetivos
Rho
SRE.L
0.64 μM
In vitro
CCG-203971 inhibe la expresión del factor de crecimiento del tejido conectivo (CTGF), la actina α-músculo liso (α-SMA) y el colágeno 1 (COL1A2) tanto en fibroblastos SSc como en fibroblastos estimulados por ácido lisofosfatídico (LPA) y factor de crecimiento transformante β (TGFβ).
In vivo
CCG-203971 exhibe una prometedora actividad antifibrótica tanto in vitro como in vivo en varios modelos animales de enfermedad, incluyendo fibrosis intestinal, fibrosis pulmonar y fibrosis dérmica. La semivida de este compuesto en microsomas hepáticos de ratón (MLM) es de solo 1,6 min, lo que indica una alta susceptibilidad al metabolismo oxidativo. El tratamiento in vivo con este compuesto también previene el engrosamiento de la piel y la deposición de colágeno inducidos por bleomicina.
Human dermal fibroblasts (2.0 × 104) are plated into a 96-well plate and grown overnight in DMEM containing 10% FBS. Media are removed and replaced with DMEM containing 2% FBS and 30 μM CCG-203971 or 0.1% DMSO control. After 72 hours WST-1 dye is added to each well, and after 60 minutes absorbance at 490 nm was read.
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
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