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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
5mg/ml
(12.23mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
2.5mg/ml
(6.11mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
CCG-203971 es un nuevo inhibidor de molécula pequeña de la vía Rho/MRTF/SRF con un valor de IC50 de 0,64 μM para SRE.L. Inhibe la transcripción génica mediada por Rho.
Objetivos
Rho
SRE.L
0.64 μM
In vitro
CCG-203971 inhibe la expresión del factor de crecimiento del tejido conectivo (CTGF), la actina α-músculo liso (α-SMA) y el colágeno 1 (COL1A2) tanto en fibroblastos SSc como en fibroblastos estimulados por ácido lisofosfatídico (LPA) y factor de crecimiento transformante β (TGFβ).
In vivo
CCG-203971 exhibe una prometedora actividad antifibrótica tanto in vitro como in vivo en varios modelos animales de enfermedad, incluyendo fibrosis intestinal, fibrosis pulmonar y fibrosis dérmica. La semivida de este compuesto en microsomas hepáticos de ratón (MLM) es de solo 1,6 min, lo que indica una alta susceptibilidad al metabolismo oxidativo. El tratamiento in vivo con este compuesto también previene el engrosamiento de la piel y la deposición de colágeno inducidos por bleomicina.
Human dermal fibroblasts (2.0 × 104) are plated into a 96-well plate and grown overnight in DMEM containing 10% FBS. Media are removed and replaced with DMEM containing 2% FBS and 30 μM CCG-203971 or 0.1% DMSO control. After 72 hours WST-1 dye is added to each well, and after 60 minutes absorbance at 490 nm was read.
POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
