CCG-1423

N.º de catálogoS7719 Lote:S771901

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Datos técnicos

Fórmula

C18H13ClF6N2O3

Peso molecular 454.75 Número CAS 285986-88-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (197.91 mM)
Ethanol 4 mg/mL (8.79 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

4.500mg/ml (9.90mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.560mg/ml (1.23mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción CCG-1423 es un inhibidor específico de la vía RhoA, que inhibe la transcripción mediada por SRF.
Objetivos
RhoA
In vitro CCG-1423 inhibe selectivamente la transcripción mediada por SRF activada por la señalización de la vía Rho, e inhibe específicamente la síntesis de ADN estimulada por LPA. Este compuesto también inhibe selectivamente la proliferación de células de melanoma con sobreexpresión de RhoC (A375M2 y SK-Mel-147), y suprime fuertemente la invasión dependiente de Rho por las células PC-3. En combinación con LY294002, mejora la diferenciación de células madre embrionarias de ratón en mesodermo intermedio a través de células BMP7-positivas. En células H9c2, este químico inhibe la localización nuclear de MRTF y bloquea completamente la actividad del reportero proximal STARS. Este compuesto, como inhibidor de la vía Rho/MRTF/SRF, también reprime la fibrogénesis inducida tanto por la rigidez de la matriz como por el TGF-beta en fibroblastos mioides colónicos humanos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    Melanoma lines that overexpress RhoC (A375M2 and SK-Mel-147), low RhoC-expressing lines (A375 and SK-Mel-28), transformed (SW962, PC-3, and SKOV-3) and nontransformed (WI-38) cell lines.

  • Concentraciones

    300 nM

  • Tiempo de incubación

    72 hours

  • Método

    Cells in normal culture medium are plated (2,000 per well) in a 96-well plate coated with laminin. After attachment, the medium is replaced with serum-free medium (0% FBS) with 30 μmol/L LPA with or without 300 nM CCG-1423. Fresh LPA with or without this compound is added at day 5 to ensure that LPA and compound are present throughout the experiment. On day 8, WST-1 reagent is added to the wells for 1 h and absorbance at 450 nm is read using a Victor plate reader.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17699722/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20171952/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22815879/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24280883/

Validación de productos por parte del cliente

Cells were treated with CCG-1423 for 48 h. CCG-1423 blocked the nuclear translocation of MRTF-A.

Datos de [ , , Cell Signal, 2017, 31:87-95 ]

CCG-1423 blocked the nuclear translocation of MRTF-A.

Datos de [ , , Cellular Signalling, 2017, 31:87-95. ]

The expression of type I collagen was decreased by a selective MRTF-A inhibitor CCG-1423. (A, C and E) CCG-1423 inhibited the synthesis COL1A1 mRNA in MCF-7, T47D and MDA-MB-231 cells. (B, D and F) CCG-1423 inhibited the synthesis of type I collagen in MCF-7, T47D and MDA-MB-231 cells. From A to F, breast cancer cells were treated with 10 μM of CCG-1423 for 24 h. mRNAs and proteins were examined with RT-qPCR or Western-blot. (G) CCG-1423 inhibited COL1A1 promoter activity in MCF-7 breast cancer cells. Data are shown as mean ± S.E.M, based on three to six independent experiments. **, p < 0.01.

Datos de [ , , Biomed Pharmacother, 2018, 104:718-728 ]

Daam1 and RhoA participates in the rearrangement of stress fibers in glioblastoma cells. Daam1 siRNA and CCG-1423 disrupted the formation of actin stress fibers in U251 cells. U251 cells were grown on coverslips, then transiently transfected with Daam1 siRNA or pre-treated with 10 ng/ml CCG-1423 for 1 h. U251 cells were then incubated in culture medium containing 20 ng/ml recombinant Wnt5a (rWnt5a) for 4 h. Subsequently, the cells were fixed and F-actin organization was analyzed by phalloidin staining. Magnification, ×400.

Datos de [ , , Oncol Rep, 2018, 39(2):465-472 ]

Sellecks CCG-1423 Ha sido citado por 38 Publicaciones

Fibulin-4 and latent-transforming growth factor beta-binding protein-4 interactions with syndecan-2 and syndecan-3 are required for elastogenesis [ FASEB J, 2025, 39(7):e70505] PubMed: 40168061
IQGAP1 and NWASP promote human cancer cell dissemination and metastasis by regulating β1-integrin via FAK and MRTF/SRF [ Cell Rep, 2024, 43(4):113989] PubMed: 38536816
3D printed pore morphology mediates bone marrow stem cell behaviors via RhoA/ROCK2 signaling pathway for accelerating bone regeneration [ Bioact Mater, 2023, 26:413-424] PubMed: 36969106
The collateral activity of RfxCas13d can induce lethality in a RfxCas13d knock-in mouse model [ Genome Biol, 2023, 24(1):20] PubMed: 36726140
Osteogenesis-Inducing Chemical Cues Enhance the Mechanosensitivity of Human Mesenchymal Stem Cells for Osteogenic Differentiation on a Microtopographically Patterned Surface [ Adv Sci (Weinh), 2022, e2200053] PubMed: 35373921
Increased Expression of LMCD1 in Scleroderma-Associated Interstitial Lung Disease is Critical for Profibrotic Characteristics of Lung Myofibroblasts [ Arthritis Rheumatol, 2022, 10.1002/art.42344] PubMed: 36103378
Exosomes derived from human umbilical cord mesenchymal stem cells reduce tendon injuries via the miR-27b-3p/ARHGAP5/RhoA signaling pathway [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2022, 54(2):232-242] PubMed: 35130628
Lovastatin Inhibits RhoA to Suppress Canonical Wnt/β-Catenin Signaling and Alternative Wnt-YAP/TAZ Signaling in Colon Cancer [ Cell Transplant, 2022, 31:9636897221075749] PubMed: 35168393
Phosphorylation of MICAL2 by ARG promotes head and neck cancer tumorigenesis by regulating skeletal rearrangement [ Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-02101-z] PubMed: 34750518
RhoA enhances osteosarcoma resistance to MPPa-PDT via the Hippo/YAP signaling pathway [ Cell Biosci, 2021, 11(1):179] PubMed: 34627383

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