CCG-100602

N.º de catálogoE0345 Lote:E034501

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Datos técnicos

Fórmula

C21H17ClF6N2O2
Peso molecular 478.82 Número CAS 1207113-88-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (200.49 mM)
Ethanol 48 mg/mL (100.24 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción CCG-100602 es un inhibidor específico de la señalización del factor de transcripción A/factor de respuesta sérica (MRTF-A/SRF) relacionado con la miocardina que actúa bloqueando la translocación nuclear de MRTF-A con una IC50 de 10 µM.
Objetivos
Rho/MRTF/SRF
(in RhoA/C-activated SRE-luciferase assay)
10 μM
In vitro

CCG-100602 es un inhibidor específico de la señalización del factor de transcripción A/factor de respuesta sérica (MRTF-A/SRF) relacionado con la miocardina, que bloquea la localización nuclear de MRTF-A, inhibiendo así el factor de transcripción fibrogénico SRF.
In vivo

CCG-100602 anula el aumento de la rigidez aórtica representada por la reducción de la distensibilidad y la deformación arterial en ratas espontáneamente hipertensas, lo que indica un efecto anti-rigidez significativo resultante de la inhibición de SRF/miocardina.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    Human adipose stem cell (hASC)

  • Concentraciones

    3, 8, 15, or 30 μM

  • Tiempo de incubación

    7 days

  • Método

    hASCs are cultured 7 d in basic culture medium (BM), osteogenic medium (OM), or adipogenic medium (AM) supplemented with 15, 20, 25, or 30 μM CCG-1423 or 3, 8, 15, or 30 μM CCG-100602 inhibitor, after which LIVE/DEAD analysis is performed. Green dye represents living cells, and a negligible number of dead cells are stained with red dye.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    Adult (4 month-old) male spontaneously hypertensive rats (SHR) and normotensive control Wistar-Kyoto (WKY) rats

  • Dosificaciones

    7.5 mg/kg/day

  • Administración

    osmotic minipumps

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24280883/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33029150/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29169155/

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