CBR-5884

N.º de catálogoS9645 Lote:S964501

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Datos técnicos

Fórmula

C14H12N2O4S2

Peso molecular 336.39 Número CAS 681159-27-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (199.17 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

1.1mg/ml (3.27mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.47mg/ml (1.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción CBR-5884 es un inhibidor selectivo de la fosfoglicerato deshidrogenasa (PHGDH) con una IC50 de 33 μM. Este compuesto inhibe la síntesis de novo de serina en células cancerosas y fue selectivamente tóxico para líneas celulares cancerosas con alta actividad biosintética de serina.
Objetivos
PHGDH
(Cell-free assay)
33 μM
In vitro

CBR-5884 inhibe la síntesis de novo de serina en células cancerosas y es selectivamente tóxico para líneas celulares cancerosas con alta actividad biosintética de serina. La caracterización bioquímica de este compuesto revela que es un inhibidor no competitivo que muestra un inicio de inhibición dependiente del tiempo y altera el estado de oligomerización de PHGDH.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]

  • Líneas celulares

    Carney cells

  • Concentraciones

    1 μM, 15 μM, 30 μM; 1 μM to 40 μM

  • Tiempo de incubación

    1 h; 3 h

  • Método

    Acute Toxicity Assay. Carney cells acclimated to growth in MEM media are plated in a 96-well plate at 6,000 cells per well. The next day, cells are treated with CBR-5884 from 1 μM to 40 μM for 3 h. Drug containing media are then removed, fresh drug-free media added, and cell viability is determined via a CellTiter-Glo or Alamar Blue assay according to the manufacturer’s protocol.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26831078/

Sellecks CBR-5884 Ha sido citado por 1 Publicación

CRISPR-Based Gene Dependency Screens reveal Mechanism of BRAF Inhibitor Resistance in Anaplastic Thyroid Cancer [ bioRxiv, 2025, 2025.06.26.661609] PubMed: 40667288

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