Tretazicar (CB1954)

N.º de catálogoS7829 Lote:S782901

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Datos técnicos

Fórmula

C9H8N4O5
Peso molecular 252.18 Número CAS 21919-05-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (198.27 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 2.500mg/ml (9.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.410mg/ml (1.63mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Tretazicar (CB1954) es un profármaco anticancerígeno que se convierte, en presencia de la enzima NQO2 y el cosustrato caricotamida (EP-0152R) (EP), en un potente agente alquilante bifuncional citotóxico. Puede ser activado por la NAD(P)H quinona oxidorreductasa 2.
In vitro La sobreexpresión de la proteína 1 que contiene el dominio nitro de la nitroreductasa oxidored (NOR1) es capaz de convertir el agente alquilante monofuncional Tretazicar (CB1954) en una forma tóxica al reducir su grupo 4-nitro, que es una potente citotoxina. Este compuesto mejora la eliminación de células en la línea celular CNE1 de NPC. El gen NOR1 mejora la citotoxicidad celular mediada por CB1954 a través de la sobrerregulación de la expresión de Grb2 y la activación de la transducción de señales MAPK en la línea celular HepG2.
In vivo El sistema Tretazicar (CB1954) se utiliza para la ablación específica de células in vivo. El efecto de este sistema de ablación inducible es dosis-dependiente. La eliminación de células mediada por NTR mediante este compuesto no requiere proliferación celular. La forma activada reticula el ADN, lo que presumiblemente desencadena la cascada de apoptosis, resultando en una muerte celular rápida. La eliminación específica y efectiva de células por NTR-CB1954 no requiere una p53 funcional.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    HepG2 Cells

  • Concentraciones

    4-10 μmol/L

  • Tiempo de incubación

    48 h

  • Método

    HepG2 human hepatocellular carcinoma cells are maintained in RPMI 1640 supplemented with 10% fetal calf serum (FCS) in a humidified culture incubator at 37˚C with 5% CO₂ and 95% air. Cell cyto-toxicity assays are conducted as previously described. HepG2 cells grown to ~80% confluence are washed with PBS and treated with a signal transduction inhibitor and/or Tretazicar (CB1954). Measurements are collected from 10-12 individual microscopic fields in each experiment and data are summarized from 3-5 experiments.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    RED 40 female mice expressing high levels of BLG-NTR transgene in the mammary gland and nontransgenic control mice on lactation day 6

  • Dosificaciones

    50 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23741254/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10505099/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12429046/

Sellecks Tretazicar (CB1954) Ha sido citado por 1 Publicación

Reporter cell lines to screen for inhibitors or regulators of the KRAS-RAF-MEK1/2-ERK1/2 pathway [ Biochem J, 2024, 481(6):405-422] PubMed: 38381045

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