Capsazepine

N.º de catálogoS8137 Lote:S813703

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₉H₂₁ClN₂O₂S

Peso molecular

376.90

Número CAS

138977-28-3

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

75 mg/mL (198.99 mM)

Ethanol

38 mg/mL (100.82 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (3.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (13.27mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Capsazepine actúa como un antagonista competitivo de la capsaicina y un antagonista del receptor de potencial transitorio vanilloide tipo 1 (TRPV1). Si desea realizar experimentos celulares, seleccione el lote 01.

Objetivos

TRPV1	Na,K-ATPase
	12 μM(EC50)

In vitro

La Capsazepine (CPZ) a una concentración de 94,2 µg/ml (concentración IC50 de este compuesto) exhibe una inhibición estadísticamente significativa del crecimiento y la proliferación de osteoclastos. Este compuesto convierte la NKA en Na-ATPasa. Inhibe la actividad dependiente de K+ pero permite la Na-ATPasa asociada con el transporte de Na+. CPZ no tiene efecto sobre la Na-ATPasa medida en ausencia de K+. Este químico también inhibe la actividad de para-nitrofenil fosfatasa, aunque con una afinidad menor. Reduce fuertemente el nivel de EP en estado estacionario y la afinidad de Na+ para la fosforilación disminuyó 3 veces después del tratamiento con CPZ. En resumen, este compuesto bloquea un ciclo Na+/K+ en la NKA pero deja un ciclo Na+ intacto, reduciendo la estequiometría de transporte de la bomba. Este químico inhibe la formación de osteoclastos y la reabsorción ósea de manera dosis-dependiente en co-cultivos de médula ósea-osteoblastos y cultivos de osteoclastos generados por RANKL. También suprime la fosforilación de IκB y ERK1/2 inducida por RANKL y causa la apoptosis de osteoclastos maduros y también inhibe la actividad de la fosfatasa alcalina y la formación de nódulos óseos en cultivos de osteoblastos calvariales.

In vivo

El pretratamiento con Capsazepine previene el aumento de la resistencia del sistema respiratorio y disminuye el aumento de la amortiguación tisular durante la endotoxemia. Este compuesto también atenúa la lesión pulmonar mediante una reducción en el área colapsada del parénquima pulmonar inducida por lipopolisacárido (LPS).

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares Murine macrophage cell line RAW 264.7 Concentraciones 94.2 µg/ml Tiempo de incubación 72 h Método The cells are plated and treated with different concentrations of the test compounds and allowed to proliferate for 72 h. After 72 h of proliferation the cells are fixed in 10% formalin saline (50 μl/well) for 30 min. Then the cells are stained with crystal violet (0.05% w/v) for 30 min. The wells are then washed thoroughly with distilled water to remove any unbound dye and destained with Sorenson's buffer (0.1 M sodium citrate in 50% ethanol, pH 4.2). The absorbance of the extracted stain is measured at 540 nm.

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
Murine macrophage cell line RAW 264.7
Concentraciones
94.2 µg/ml
Tiempo de incubación
72 h
Método
The cells are plated and treated with different concentrations of the test compounds and allowed to proliferate for 72 h. After 72 h of proliferation the cells are fixed in 10% formalin saline (50 μl/well) for 30 min. Then the cells are stained with crystal violet (0.05% w/v) for 30 min. The wells are then washed thoroughly with distilled water to remove any unbound dye and destained with Sorenson's buffer (0.1 M sodium citrate in 50% ethanol, pH 4.2). The absorbance of the extracted stain is measured at 540 nm.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27090778/
https://www.wjrr.org/download_data/WJRR0206034.pdf376.90
http://www.pnas.org/content/105/5/1757.full

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20096813/

Expandir

Sellecks Capsazepine Ha sido citado por 9 Publicaciones

CB1 Receptor Agonist ACEA Resists ER Stress-Mediated Apoptosis via CB1R-Independent Mechanism [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781]	PubMed: 40467480
Investigation of the anti-inflammatory, anti-pruritic, and analgesic effects of sophocarpine inhibiting TRP channels in a mouse model of inflammatory itch and pain [ J Ethnopharmacol, 2024, 337(Pt 2):118882]	PubMed: 39366497
Mechanical manipulation of cancer cell tumorigenicity via heat shock protein signaling [ Sci Adv, 2023, 9(27):eadg9593]	PubMed: 37418519
Microglial Piezo1 senses Aβ fibril stiffness to restrict Alzheimer's disease [ Neuron, 2022, S0896-6273(22)00954-0]	PubMed: 36368316
The effect of Ma-Xin-Gan-Shi decoction on asthma exacerbated by respiratory syncytial virus through regulating TRPV1 channel [ J Ethnopharmacol, 2022, 291:115157]	PubMed: 35247474
Generation of GCaMP6s-Expressing Zebrafish to Monitor Spatiotemporal Dynamics of Calcium Signaling Elicited by Heat Stress [ Int J Mol Sci, 2021, 22(11)5551]	PubMed: 34074030
Evodiamine induces ROS-Dependent cytotoxicity in human gastric cancer cells via TRPV1/Ca2+ pathway [ Chem Biol Interact, 2021, 351:109756]	PubMed: 34808100
Ca2+-permeable TRPV1 pain receptor knockout rescues memory deficits and reduces amyloid-β and tau in a mouse model of Alzheimer's disease. [ Hum Mol Genet, 2020, 29(2):228-237]	PubMed: 31814000
Dual-targeting Rutaecarpine-NO donor hybrids as novel anti-hypertensive agents by promoting release of CGRP [Ma J Eur J Med Chem, 2019, 168:146-153]	PubMed: 30818175

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