Calcitriol (1,25-Dihydroxyvitamin D3)

N.º de catálogoS1466 Lote:S146605

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Datos técnicos

Fórmula

C27H44O3
Peso molecular 416.64 Número CAS 32222-06-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.21 mM)
Ethanol 83 mg/mL (199.21 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción El Calcitriol es un activador/agonista no selectivo del receptor de la vitamina D (VDRA), que exhibe una afinidad de unión al receptor de la vitamina D (VDR) 10 veces mayor (IC50=0,4 nM) que el VDRA selectivo paricalcitol. Las soluciones son inestables y deben prepararse frescas.
Objetivos
vitamin D receptor
(Cell-free assay)
In vitro

Calcitriol es un potente inhibidor de la proliferación linfocitaria inducida por PHA, logrando un 70% de inhibición de la incorporación de timidina tritiada después de 72 h en cultivo. Este compuesto suprime la producción de interleucina-2 (IL-2) por las células mononucleares de sangre periférica estimuladas por PHA de manera dependiente de la concentración.

Aumenta la concentración de calcio intracelular ([Ca2+]i) en 5 s al movilizar calcio del retículo endoplasmático y la formación de inositol 1,4,5-trifosfato y diacilglicerol.

Este químico puede inhibir la proliferación y promover la diferenciación de las células de adenocarcinoma prostático humano. Causa una disminución selectiva en los niveles secretados de colagenasas tipo IV (MMP-2 y MMP-9).

Tiene actividad antiproliferativa en el carcinoma de células escamosas y el adenocarcinoma prostático y mejora la actividad antitumoral de los agentes a base de platino. Este compuesto antes del paclitaxel reduce significativamente la supervivencia clonogénica en comparación con cualquiera de los agentes solos en el carcinoma de células escamosas murino y las células PC-3.

Es un potente agente antiproliferativo en una amplia variedad de tipos de células malignas. Sus efectos están asociados con un aumento en la detención G0/G1, la inducción de apoptosis y diferenciación, la modulación de la expresión de receptores de factores de crecimiento. Este agente potencia los efectos antitumorales de muchos agentes citotóxicos e inhibe la motilidad e invasividad de las células tumorales y la formación de nuevos vasos sanguíneos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[6]
  • Líneas celulares

    CLL cells

  • Concentraciones

    100 nM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    CLL cells were treated with DMSO (vehicle control) or calcitriol (100 nM). Cells were harvested at the indicated time points with mild trypsinization
Estudio en animales:

[7]
  • Modelos animales

    Male Sprague–Dawley rats

  • Dosificaciones

    200 ng/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6332829/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9115251/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9298581/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309356/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15225831/

Validación de productos por parte del cliente

, , Mireia Vila Gasull University of Porto. 2011;Mireia Vila Gasull

To chemically induce klotho expression, THP-1 cells were treated with Calcitriol. The effects were evaluated on the gene level with real time PCR from 5 to 480 min after treatment and on the protein level with western blot after 48 h and 72 h.

Datos de [ , , Mol Cell Endocrinol, 2018, 470:1-13 ]

Calcitriol alleviates inflammation in vivo accompanied by upregulated A20. c HE staining, CD3+ lymphocyte and F4/80+ macrophage staining. Values are shown as mean ± SD, n = 5 per group. **P < 0.01 among groups. ΔΔP < 0.01 versus control.

Datos de [ , , Inflammation, 2017, 40(6):1884-1893 ]

Sellecks Calcitriol (1,25-Dihydroxyvitamin D3) Ha sido citado por 59 Publicaciones

Vitamin D impedes eosinophil chemotaxis via inhibiting glycolysis-induced CCL26 expression in eosinophilic chronic rhinosinusitis with nasal polyps [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):104] PubMed: 39985085
p53 Deficiency in Colon Cancer Cells Promotes Tumor Progression Through the Modulation of Meflin in Fibroblasts [ Cancer Sci, 2025, 116(7):1871-1882] PubMed: 40241262
Targeting ERβ1-Positive Triple-Negative Breast Cancer: Molecular Effects of Calcitriol and 17β-Estradiol [ Cureus, 2025, 17(4):e82934] PubMed: 40416168
Vitamin D can mitigate sepsis-associated neurodegeneration by inhibiting exogenous histone-induced pyroptosis and ferroptosis: Implications for brain protection and cognitive preservation [ Brain Behav Immun, 2024, 124:40-54] PubMed: 39566666
VDR regulates mitochondrial function as a protective mechanism against renal tubular cell injury in diabetic rats [ Redox Biol, 2024, 70:103062] PubMed: 38320454
Protective Effects of Vitamin D on Proteoglycans of Human Articular Chondrocytes through TGF-β1 Signaling [ Nutrients, 2024, 16(17)2991] PubMed: 39275306
1,25‑Dihydroxyvitamin D3 mitigates the adipogenesis induced by bisphenol A in 3T3-L1 and hAMSC through miR-27-3p regulation [ Int J Obes (Lond), 2024, ] PubMed: 39256615
Calcitriol impairs the secretion of IL-4 and IL-13 in Th2 cells via modulating VDR-Gata3-Gfi1 axis [ bioRxiv, 2024, ] PubMed: none
In Vivo and In Vitro Evidence for an Interplay between the Glucocorticoid Receptor and the Vitamin D Receptor Signaling [ Cells, 2023, 12(18)2291] PubMed: 37759513
Vitamin A- and D-Deficient Diets Disrupt Intestinal Antimicrobial Peptide Defense Involving Wnt and STAT5 Signaling Pathways in Mice [ Nutrients, 2023, 15(2)376] PubMed: 36678247

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