Calcipotriene (MC903)

N.º de catálogoS3739 Lote:S373904

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Datos técnicos

Fórmula

C27H40O3
Peso molecular 412.60 Número CAS 112965-21-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (201.16 mM)
Ethanol 83 mg/mL (201.16 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Calcipotriene (MC903) es un derivado sintético del calcitriol, una forma de Vitamin D. Puede inducir la diferenciación y suprimir la proliferación de queratinocitos, revirtiendo los cambios anormales de los queratinocitos en la psoriasis y conduciendo a la normalización del crecimiento epidérmico. El calcipotriol es un análogo sintético de la VitD3 con alta afinidad por el receptor de la Vitamin D.Las soluciones son inestables y deben prepararse frescas.
In vitro Calcipotriene mejora la secreción de IL-10 en la piel psoriásica y en las células T humanas, induce la secreción de citocinas tipo 2 por las células T y modula significativamente la diferenciación de las células dendríticas y las células T.
In vivo El calcipotriol suprime el desarrollo de cáncer de piel en ratones de una manera dependiente de TSLP. El calcipotriol es un medicamento tópico bien tolerado para la psoriasis. La baja concentración de calcipotriol en la formulación clínicamente disponible (pomada al 0,005 %) atenúa su efecto contra el desarrollo de cáncer de piel en ratones.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    Monocytes (CD14+ cells)-derived DCs

  • Concentraciones

    100 nM

  • Tiempo de incubación

    24 h or 3 days

  • Método

    Cells are treated in duplicates with 100 nM calcipotriol, 1 mM betamethasone (BDP), combination of calcipotriol and betamethasone (100 nM/1 mM; ratio 1:10 as in the fixed-combination product) or a corresponding vehicle control (0.1% DMSO). Treatment is applied after the first 5 days in culture and before and throughout the 3 days of activation with LPS and IFN-γ or two days after activation with LPS and IFN-γ and throughout the last 24 h of activation.
Estudio en animales:[2]
  • Modelos animales

    genetically engineered mouse models

  • Dosificaciones

    80 nM

  • Administración

    topical

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26794805/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27869649/

Sellecks Calcipotriene (MC903) Ha sido citado por 8 Publicaciones

Protocatechuic aldehyde inactivates STAT3 through disrupting the STAT3-JAK1 interaction in epidermal keratinocyte and improves atopic dermatitis-like skin inflammation [ Int Immunopharmacol, 2025, 164:115403] PubMed: 40850201
Preventive and Therapeutic Effects of Lactiplantibacillus plantarum HD02 and MD159 through Mast Cell Degranulation Inhibition in Mouse Models of Atopic Dermatitis [ Nutrients, 2024, 16(17)3021] PubMed: 39275335
Benvitimod upregulates filaggrin, involucrin and loricrin expressions via aryl hydrocarbon receptor-OVO-like 1 axis [ Arch Dermatol Res, 2024, 316(8):585] PubMed: 39207509
Modulation of Skin Inflammatory Responses by Aluminum Adjuvant [ Pharmaceutics, 2023, 15(2)576] PubMed: 36839900
Vitamin D3 suppresses the cholesterol homeostasis pathway in patient-derived glioma cell lines [ FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806] PubMed: 37489660
Repurposing the natural compounds as potential therapeutic agents for COVID-19 based on the molecular docking study of the main protease and the receptor-binding domain of spike protein [ J Mol Model, 2022, 28(6):153] PubMed: 35578055
Critical Role of TSLP Receptor on CD4 T Cells for Exacerbation of Skin Inflammation [ J Immunol, 2020, 22;ji1900758] PubMed: 32444388
Differential modulation of hepatitis C virus replication and innate immune pathways by synthetic calcitriol-analogs [ J Steroid Biochem Mol Biol, 2018, 183:142-151] PubMed: 29885880

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