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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744) es un inhibidor de la integrase del VIH de acción prolongada contra una amplia gama de subtipos de VIH, e inhibe la reacción de transferencia de hebra catalizada por la integrase del VIH-1 con una IC50 de 3,0 nM. Fase 2.
Objetivos
HIV integrase
In vitro
Cabotegravir (GSK1265744) inhibe la replicación del VIH con una EC50 de 0,22 nM y 0,34-1,3 nM contra HIV-1 Ba-L y NL432, respectivamente. Produce citotoxicidad con una CC50 de 6,4, 5,0, 9,2 y 13 μM en las líneas celulares proliferativas IM-9, U-937, MT-4 y Molt-4, respectivamente.
In vivo
El tratamiento con Cabotegravir (GSK1265744) (50 mg/kg) protege a los macacos Rhesus contra tres desafíos de SHIV de dosis alta.
Las concentraciones inhibitorias de Cabotegravir (GSK1265744) se miden en un ensayo de transferencia de cadena utilizando HIV IN recombinante. Se forma un complejo de integrasa y ADN donador biotinilado–perlas SPA recubiertas de estreptavidina incubando 2 μM de integrasa recombinante purificada con 0,66 μM de ADN donador biotinilado–4 mg/mL de perlas SPA recubiertas de estreptavidina en 25 mM de MOPS sódico pH 7,2, 23 mM de NaCl y 10 mM de MgCl2 durante 5 minutos a 37°C. Estas perlas se centrifugan y se preincuban con INSTIs diluidos durante 60 minutos a 37°C. A continuación, se añade el sustrato de ADN diana marcado con [3H] para dar una concentración final de 7 nM de sustrato, y la reacción de transferencia de cadena se incuba a 37°C durante 25 a 45 minutos, lo que permitió un aumento lineal en la transferencia de cadena del ADN donador al ADN diana radiomarcado. La señal se lee utilizando un lector de placas de centelleo Wallac MicroBeta.
Human leukemic and lymphomic cell lines (IM-9, U-937, MT-4, and Molt-4)
Concentraciones
~20 μM
Tiempo de incubación
--
Método
In vitro growth inhibition (cytotoxicity) studies are conducted with Cabotegravir (GSK1265744) in proliferating human leukemic and lymphomic cell lines (IM-9, U-937, MT-4, and Molt-4) as well as stimulated and unstimulated human PBMCs. As a surrogate of cell growth, ATP levels are quantified using CellTiter-Glo luciferase reagent.
An effective two-stage NMBzA-induced rat esophageal tumor model revealing that the FAT-Hippo-YAP1 axis drives the progression of ESCC
[ Cancer Lett, 2024, 588:216813]
Dose-Ranging Plasma and Genital Tissue Pharmacokinetics and Biodegradation of Ultra-Long-Acting Cabotegravir In Situ Forming Implant
[ Pharmaceutics, 2023, 15(5)1487]
Impact of combinations of clinically observed HIV integrase mutations on phenotypic resistance to integrase strand transfer inhibitors (INSTIs): a molecular study
[ J Antimicrob Chemother, 2022, dkab498]
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