CA3 (CIL56)

N.º de catálogoS8661 Lote:S866102

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Datos técnicos

Fórmula

C23H27N3O5S2
Peso molecular 489.61 Número CAS 300802-28-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 98 mg/mL (200.15 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.500mg/ml (1.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción CA3 (CIL56) tiene potentes efectos inhibidores sobre la actividad transcripcional de YAP1/Tead y se dirige principalmente a células de adenocarcinoma esofágico con altos niveles de YAP1 y resistentes a la terapia, dotadas de propiedades CSC. CA3(CIL56) induce la Ferroptosis y las especies reactivas de oxígeno (ROS) dependientes del hierro.
Objetivos
YAP/TEAD interaction
In vitro

CA3 (CIL56) inhibe fuertemente el crecimiento de células de adenocarcinoma esofágico in vitro. Puede suprimir eficazmente la proliferación de células tumorales, inducir la apoptosis, reducir la formación de esferas tumorales y la población de células ALDH1+. Este compuesto inhibe especialmente la actividad transcripcional de Tead/YAP1, pero no muestra actividad inhibidora sobre otros factores transcripcionales -Super-TOP/Wnt, CBF1/Notch y AP-1- después de la cotransfección de sus respectivas luciferasas promotoras individuales en células 293T. CA3 inhibe preferentemente las propiedades de CSC enriquecidas en células de adenocarcinoma esofágico resistentes a la radiación.
In vivo

CA3 (CIL56) ejerce una fuerte actividad antitumoral en modelos de xenoinjerto sin toxicidad aparente.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    SKGT-4 and JHESO cells

  • Concentraciones

    0.5 and 1 μmol/L

  • Tiempo de incubación

    48 hours

  • Método

    SKGT-4 and JHESO cells are seeded onto 6-well plates (1 × 105/well) in DMEM and cultured for 24 hours to allow for cell attachment. The cells are then treated with 0.1% DMSO (control) or CA3 (CIL56) at different doses as indicated for 48 hours. Next, the cells are harvested, fixed with methanol, washed, treated with RNase A, and stained for DNA with propidium iodide, and their DNA histograms and cell-cycle phase distributions are analyzed using flow cytometry.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    A JHESO xenograft model of esophageal adenocarcinoma

  • Dosificaciones

    1 mg/kg/mouse

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29167315/

Sellecks CA3 (CIL56) Ha sido citado por 44 Publicaciones

YAP as a therapeutic target to reverse trastuzumab resistance [ Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w] PubMed: 40542295
Targeting Latent HIV Reservoirs: Effectiveness of Combination Therapy with HDAC and PARP Inhibitors [ Viruses, 2025, 17(3)400] PubMed: 40143326
Blocking YAP1-Liprin-β2 interaction impedes metastasis and promotes tumor suppression in head and neck squamous carcinoma [ Sci Rep, 2025, 15(1):26968] PubMed: 40707583
SHP1 and its downstream p38/SP1/PI3K/YAP/Notch-1 signaling in trophoblast cells suppressed the progression of Preeclampsia via inhibiting proliferation of SMCs [ Sci Rep, 2025, 15(1):16205] PubMed: 40346122
GPRC5A promotes lung colonization of esophageal squamous cell carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):9950] PubMed: 39550386
Hippo-signaling-controlled MHC class I antigen processing and presentation pathway potentiates antitumor immunity [ Cell Rep, 2024, 43(4):114003] PubMed: 38527062
The Hippo pathway terminal effector TAZ/WWTR1 mediates oxaliplatin sensitivity in p53 proficient colon cancer cells [ BMC Cancer, 2024, 24(1):587] PubMed: 38741073
YAP-TEAD inhibition is associated with upregulation of an androgen receptor mediated transcription program providing therapeutic escape [ FEBS Open Bio, 2024, 10.1002/2211-5463.13901] PubMed: 39300603
EDA Fibronectin Microarchitecture and YAP Translocation During Wound Closure [ bioRxiv, 2024, 2024.09.23.614581] PubMed: 39386582
Microglia replacement by ER-Hoxb8 conditionally immortalized macrophages provides insight into Aicardi-Goutières Syndrome neuropathology [ bioRxiv, 2024, 2024.09.18.613629] PubMed: 39345609

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