BX471 (ZK-811752)

N.º de catálogoS7604 Lote:S760402

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₁H₂₄ClFN₄O₃

Peso molecular

434.89

Número CAS

217645-70-0

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (229.94 mM)

Ethanol

22 mg/mL (50.58 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.350mg/ml (10.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.725mg/ml (1.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

BX471 (ZK811752, BAY 865047, SH T 04268H) es un potente antagonista no peptídico del CC chemokine receptor-1 (CCR1) con valores de Ki de 1 nM y 5.5 nM en la unión de MIP-1α y MCP-3 a células HEK293 transfectadas con CCR1, respectivamente.

Objetivos

CCR1 (in MIP-1α binding assay)	CCR1 (in MCP-3 binding assay)
1 nM(ki)	5.5 nM(ki)

In vitro

Al desplazar la unión del ligando al receptor 1 de quimiocina CC (CCR1), BX 471, un potente antagonista, puede inhibir los efectos mediados por CCR1. Además, BX-471 exhibe un efecto antialérgico al aumentar la población de células Treg.<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a>

In vivo

En perros en ayunas, la semivida de BX471 fue de aproximadamente 3 h, con una biodisponibilidad oral de aproximadamente el 60 %. En ratas del modelo EAE, el antagonista de CCR1, BX471, disminuyó la gravedad de la enfermedad de forma dosis-dependiente.<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	Líneas celulares THP-1- or CCR1-transfected HEK293 cells Concentraciones 10 µM Tiempo de incubación 24 h Método Binding assays were performed by filtration. Radiolabeled chemokines at a final concentration of approximately 0.1–0.2 nM were used as ligand. HEK293 cells expressing human CCR1 at 8,000 or 300,000 cells per assay point were used as the receptor source. Nonspecific binding was determined in the presence of 100 nM unlabeled chemokine. The binding data were curve-fitted with the computer program IGOR (Wavemetrics) to determine the affinity and number of sites. To demonstrate that CCR1 antagonism by BX 471 was not due to the cellular toxicity of the compound, THP-1- or CCR1-transfected HEK293 cells were treated with BX 471 at concentrations up to 10 µM for 24 h, and cellular toxicity was monitored by measuring WST-1 staining. No significant toxicity was observed.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales Fasted male beagle dogs; Male Lewis Rats of EAE model Dosificaciones 4 mg/kg (for fasted male beagle dogs); 20 and 50 mg/kg (for Male Lewis Rats) Administración p.o.

Ensayo celular:^{<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>}

Líneas celulares
THP-1- or CCR1-transfected HEK293 cells
Concentraciones
10 µM
Tiempo de incubación
24 h
Método
Binding assays were performed by filtration. Radiolabeled chemokines at a final concentration of approximately 0.1–0.2 nM were used as ligand. HEK293 cells expressing human CCR1 at 8,000 or 300,000 cells per assay point were used as the receptor source. Nonspecific binding was determined in the presence of 100 nM unlabeled chemokine. The binding data were curve-fitted with the computer program IGOR (Wavemetrics) to determine the affinity and number of sites. To demonstrate that CCR1 antagonism by BX 471 was not due to the cellular toxicity of the compound, THP-1- or CCR1-transfected HEK293 cells were treated with BX 471 at concentrations up to 10 µM for 24 h, and cellular toxicity was monitored by measuring WST-1 staining. No significant toxicity was observed.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
Fasted male beagle dogs; Male Lewis Rats of EAE model
Dosificaciones
4 mg/kg (for fasted male beagle dogs); 20 and 50 mg/kg (for Male Lewis Rats)
Administración
p.o.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10748002/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32801828/

Sellecks BX471 (ZK-811752) Ha sido citado por 2 Publicaciones

Epstein-Barr virus induces aberrant B cell migration and diapedesis via FAK-dependent chemotaxis pathways [ Nat Commun, 2025, 16(1):4581]	PubMed: 40389409
SATB1 prevents immune cell infiltration by regulating chromatin organization and gene expression of a chemokine gene cluster in T cells [ Commun Biol, 2024, 7(1):1304]	PubMed: 39394451

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