BV6

N.º de catálogoS7597 Lote:S759704

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Datos técnicos

Fórmula

C70H96N10O8.xCF3COOH
Peso molecular 1205.57 Número CAS 1001600-56-1(freebase)
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (82.94 mM)
Water 100 mg/mL (82.94 mM)
Ethanol 100 mg/mL (82.94 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (4.15mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción BV-6 es un mimético de SMAC, un inhibidor dual de cIAP y XIAP.
Objetivos
cIAP XIAP
In vitro

BV6 inhibe la viabilidad celular de las células NSCLC HCC193 con una IC50 de 7,2 μM, induce apoptosis en ambas líneas celulares HCC193 y H460, y también mejora significativamente la radiosensibilidad de estas líneas celulares a través de la activación de la caspasa-8 escindida y la caspasa-9 escindida, respectivamente.

En células dendríticas inmaduras, el tratamiento con este compuesto resulta en una activación moderada de la vía clásica NF-kB.

Además, aumenta la lisis mediada por células CIK de neoplasias hematológicas (H9, THP-1 y Tanoue) y sólidas (RH1, RH30 y TE671). Este químico también mejora la apoptosis de las células mononucleares de sangre periférica y, lo que es más importante, tiene un efecto inhibidor sobre las células inmunes, limitando su potencial citotóxico.

In vivo

BV6 es un IAP antagonist.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    HCC193 and H460 cells

  • Concentraciones

    ~30 μM

  • Tiempo de incubación

    ~48 hours

  • Método

    Cell viability is measured using the CellTiter 96® Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay kit. 5000 cells/well are seeded into 96-well plates in triplicate. Following adhesion of cells to the wells, increasing concentrations of BV6 are added into different wells. Control groups are exposed to the same concentration of DMSO. The final concentrations of 333 μg/mL MTS and 25 μM PMS are added to each well 24 hours later. After two hours incubation at 37 °C in humidified 5% CO2, plates are read at the absorbance of 490-nm on a microplate reader. Relative cell viability of an individual sample is calculated by normalizing their absorbance to that of the corresponding control. IC50 values are calculated using Prism 5.01. For the TNFα neutralizing antibody assay, cells are exposed to 1 and 5 μM of this compound and the assay is performed 24 hours later. Plates are read at the absorbance of 490-nm on a microplate reader
Estudio en animales:

[4]
  • Modelos animales

    Female BALB/c mice

  • Dosificaciones

    10 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21760551/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21738708/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25101252/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25376458/

Validación de productos por parte del cliente

<p>IEC-1 cells were transfected with Per1/2 specific siRNAs or a control siRNA. Afterward, the cells were stimulated with TNFa (0.1 ng/ml under basal conditions) in the presence or absence of BV-6 or were left untreated. Activation of caspase-8 (I) and caspases 3/7 (J ) was assayed. Data are presented as the means±SEM of at least 3 independent experiments. *P≤0.05, **P≤0.01.</p>

, , FASEB J, 2017, 31(11):4707-4719

Treatment of primary CLL cells with the SMAC mimetic BV-6 for 2 hours in presence or absence of 200 ng/mL rhBAFF. Immunoblotting was performed in (H) cytoplasmic and (I) nuclear fractions.

Datos de [ , , Clin Cancer Res, 2018, doi:10.1158/1078-0432.CCR-18-1548 ]

Sellecks BV6 Ha sido citado por 76 Publicaciones

STING induces ZBP1-mediated necroptosis independently of TNFR1 and FADD [ Nature, 2025, 647(8090):735-746] PubMed: 40834903
Ferroptosis-activating metabolite acrolein antagonizes necroptosis and anti-cancer therapeutics [ Nat Commun, 2025, 16(1):4919] PubMed: 40425585
Shigella type-III secretion system effectors counteract the induction of host inflammation and cell death [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00561-7] PubMed: 40931196
The cancer-associated SF3B1K700E spliceosome mutation confers enhanced sensitivity to BV-6-induced cytotoxicity [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):476] PubMed: 40595498
Anti-inflammatory mechanism of the MLKL inhibitor necrosulfonamide in LPS- or poly(I:C)-induced neuroinflammation and necroptosis [ Biochem Pharmacol, 2025, 239:117021] PubMed: 40473224
Adenosine triphosphate-binding pocket inhibitor for mixed lineage kinase domain-like protein attenuated alcoholic liver disease via necroptosis-independent pathway [ World J Gastroenterol, 2025, 31(6):96782] PubMed: 39958438
Linear ubiquitination prevents lipodystrophy and obesity-associated metabolic syndrome [ Sci Adv, 2025, 11(38):eadw2539] PubMed: 40961178
Lymph node and tumor-associated PD-L1+ macrophages antagonize dendritic cell vaccines by suppressing CD8+ T cells [ Cell Rep Med, 2024, 5(1):101377] PubMed: 38232703
RIPK1 protects naive and regulatory T cells from TNFR1-induced apoptosis [ Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01301-w] PubMed: 38734851
Starvation-induced phosphorylation activates gasdermin A to initiate pyroptosis [ Cell Rep, 2024, 43(9):114728] PubMed: 39264808

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