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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
2.75mg/ml
(10.10mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 55 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.39mg/ml
(1.43mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
La Butein, un polifenol vegetal aislado de Rhus verniciflua, es capaz de inhibir la activación de la Protein Tyrosine Kinase, de NF-κB y de STAT3, y también inhibe el EGFR.
Objetivos
EGFR
In vitro
Butein inhibe el nivel de autofosfotirosina estimulado por el factor de crecimiento epidérmico (EGF) del receptor de EGF en células HepG2, y también inhibe las actividades de Protein Tyrosine Kinase específicas de tirosina del receptor de EGF y p60c-src con una IC50 de 65 μM in vitro. La inhibición es competitiva con respecto al ATP y no competitiva con respecto al aceptor de fosfato, poli (Glu, Ala, Tyr) 6:3:1 para la tirosina quinasa del receptor de EGF. En contraste, este compuesto no inhibe significativamente las actividades de las Protein Tyrosine Kinase específicas de serina y treonina, como PKC o PKA. Este producto químico inhibe el Factor Nuclear (NF)-κB y la expresión génica regulada por NF-κB mediante la inhibición directa de IκBα Quinasa β en el residuo de Cisteína 179. Este (10 μM) inhibe más del 90% de la expresión de iNOS y COX-2, así como la producción de nitrito y TNF-α en células RAW 264.7 estimuladas por LPS. Este compuesto (10 μM) inhibe la actividad de unión al ADN del NF-κB inducida por LPS, lo cual está mediado a través de la inhibición de la degradación del factor inhibidor-κB y la fosforilación de la MAP quinasa Erk1/2, así como aumenta la unión del receptor de integrina osteopontina a vb3. El tratamiento (20 μM) induce cambios morfológicos de las células de cáncer de vejiga BLS(M) de una morfología alargada a células de tipo epitelial redondeadas, acompañados de la regulación a la baja de la vimentina y la ganancia de E-cadherina en comparación con las células de control no tratadas, lo que indica la reversión del fenotipo similar al mesénquima. Este producto químico (20 μM) suprime la motilidad y la capacidad de invasión de las células BLS(M), y revierte el fenotipo similar a EMT inducido por TNF-α, a través de las vías de señalización ERK1/2 y NF-κB. Inhibe la activación constitutiva de STAT3 en células HepG2 de manera dosis-dependiente, con la máxima inhibición a 50 μM, mediada por la inhibición de la activación de las quinasas aguas arriba c-Src y Janus-activated kinase2. Este compuesto (50 μM) también podría inhibir completamente la fosforilación de STAT3 inducida por IL-6 en células SNU-387. Regula a la baja la expresión de ciclina D1, Bcl-2, Bcl-xL, survivina y VEGF, marcadores de la activación de STAT3. Este producto químico (50 μM) mejora significativamente los efectos apoptóticos de la doxorrubicina del 18% al 55% y del paclitaxel del 15% al 42%. Es un potente antioxidante contra la peroxidación lipídica y de LDL. Este compuesto inhibe la peroxidación lipídica inducida por hierro en homogeneizado de cerebro de rata con una IC50 de 3.3 μM. Es tan potente como el α-tocoferol en la reducción del radical libre estable difenil-2-picrilhidrazilo (DPPH) con una IC0.2 de 9.2 μM. Este producto químico también inhibe la actividad de la xantina oxidasa con una IC50 de 5.9 μM. Elimina el radical peroxilo derivado del 2,2-azobis(2-amidinopropano) diclorhidrato (AAPH) en fase acuosa. Además, este compuesto inhibe la oxidación catalizada por cobre de la lipoproteína de baja densidad (LDL) humana de manera concentración-dependiente. Es un quelante de iones ferrosos y cobre.
In vivo
Butein a 2 mg/kg induce una inhibición significativa del crecimiento tumoral hepatocelular en comparación con los controles tratados con aceite de maíz. En la necropsia el día 22 después del tratamiento inicial, hay una disminución de más de 2 veces en el crecimiento tumoral en este grupo tratado con el compuesto (carga tumoral relativa media, 3,90) en comparación con el grupo control (8,46), asociado con una p-STAT3 constitutiva reducida (9% vs 81% del grupo vehículo), niveles de Bcl-2 (26% vs 96% del grupo vehículo) y un aumento del nivel de caspasa-3 (98% vs 21% del grupo vehículo) en los tejidos tumorales de HCC. Este compuesto muestra actividad antifibrogénica. Este (25 mg/kg/día) reduce la activación sérica de AST y ALT al 35% y 69%, respectivamente, de los niveles en ratas control inducidas por CCl4. Este químico (25 mg/kg/día) reduce los contenidos de hidroxiprolina hepática y la concentración de TBAR4 al 54% y 54%, respectivamente. La expresión de colágeno α1(I) y TIMP-1 en ratas tratadas con este compuesto es del 28% y 20,3% en comparación con los valores para el control respectivo tratado con CCl4.
The cells (5× 103/mL) are incubated in triplicate in a 96-well plate in the presence or absence of indicated concentration of Butein in a final volume of 0.2 mL for different time intervals at 37 ℃.
Thereafter, 20 μL MTT solution (5 mg/mL in PBS) is added to each well. After a 2-hour incubation at 37 ℃, 0.1 mL lysis buffer (20% SDS, 50% dimethylformamide) is added, incubation is continued overnight at 37 ℃, and then the optical density at 570 nm is measured by plate reader.
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