Bufalin

N.º de catálogoS7821 Lote:S782101

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Datos técnicos

Fórmula

C24H34O4
Peso molecular 386.52 Número CAS 465-21-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (201.8 mM)
Ethanol 40 mg/mL (103.48 mM)
Water ˂1 mg/mL
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
1%DMSO 5%Tween80 3%PEG300 91%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.400mg/ml (1.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 μL 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 50 μL Tween80, mix evenly to clarify it; add 30 μL PEG300 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 910 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Bufalin (BF) es un potente inhibidor del coactivador del receptor esteroideo SRC-3, SRC-1 y de la Na+/K+-ATPasa. Este compuesto se une a las subunidades α1, α2 y α3 de la Na+/K+-ATPasa con una Kd de 42,5 nM, 45 nM y 40 nM, respectivamente. Es un componente inmunorreactivo importante aislado de la medicina china Chan Su con actividad anticancerosa.
Objetivos
SRC-3 SRC-1 Na+/K+-ATPase α3
(Cell-free assay)		 Na+/K+-ATPase α1
(Cell-free assay)		 Na+/K+-ATPase α2
(Cell-free assay)
40 nM 42.5 nM 45 nM
In vitro

Bufalin promueve fuertemente la degradación de la proteína SRC-3 y se une directamente al coactivador. Este compuesto es capaz de bloquear el crecimiento de células cancerosas en concentraciones nanomolares.
In vivo

Cuando se incorpora a un sistema de administración de nanopartículas, Bufalin es capaz de reducir el crecimiento tumoral en un modelo de xenoinjerto de ratón de cáncer de mama. Este compuesto sensibiliza las células cancerosas a otros agentes quimioterapéuticos dirigidos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    HeLa, MCF-7, A549 cells

  • Concentraciones

    2 nM, 5 nM, 7.5 nM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Luciferase assays are performed in HeLa cells transiently transfected with the reporter vector pG5-LUC in combination with expression vectors for pBIND, pBIND SRC-1, SRC-2 or SRC-3 prior to incubation with bufalin of different doses (0, 2, 5 and 7.5 nM) for 24 hours.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    6-7 week old SCID mice injected with MDA-MB-231-LM3.3 cells

  • Dosificaciones

    1.5 mg/kg

  • Administración

    IV

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20388710/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24390736/

Sellecks Bufalin Ha sido citado por 10 Publicaciones

Bufalin targeting METTL17 inhibits the occurrence and metastasis of oral cancer through JAK1/STAT3 signaling pathway [ Eur J Med Chem, 2026, 301:118197] PubMed: 41005192
Metal phenolic networks-driven bufalin homodimeric prodrug nano-coassemblies for ferroptosis-augmented tumor therapy [ J Control Release, 2025, 383:113814] PubMed: 40319917
Rod-shaped mesoporous silica nanoparticles reduce bufalin cardiotoxicity and inhibit colon cancer by blocking lipophagy [ Lipids Health Dis, 2024, 23(1):318] PubMed: 39334257
UBA3 promotes the occurrence and metastasis of intrahepatic cholangiocarcinoma through MAPK signaling pathway [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2024, 56(2):199-209] PubMed: 38298057
Cell membrane-camouflaged bufalin targets NOD2 and overcomes multidrug resistance in pancreatic cancer [ Drug Resist Updat, 2023, 71:101005] PubMed: 37647746
Bufalin targeting CAMKK2 inhibits the occurrence and development of intrahepatic cholangiocarcinoma through Wnt/β-catenin signal pathway [ J Transl Med, 2023, 21(1):900] PubMed: 38082327
USP24-dependent stabilization of Runx2 recruits a p300/NCOA3 complex to transactivate ADAMTS genes and promote degeneration of intervertebral disc in chronic inflammation mice [ Biol Direct, 2023, 18(1):37] PubMed: 37415159
Alisol B 23-Acetate Increases the Antitumor Effect of Bufalin on Liver Cancer through Inactivating Wnt/β-Catenin Axis [ Comput Math Methods Med, 2022, 2022:6249534] PubMed: 35572840
Elevated Sodium Pump α3 Subunit Expression Promotes Colorectal Liver Metastasis via the p53-PTEN/IGFBP3-AKT-mTOR Axis [ Front Oncol, 2021, 11:743824] PubMed: 34868940
Reversal of Infected Host Gene Expression Identifies Repurposed Drug Candidates for COVID-19 [ bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734] PubMed: 32511305

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