Datos técnicos
| Fórmula | C15H16BrN5O6 |
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| Peso molecular | 442.22 | Número CAS | 70359-46-5 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 88 mg/mL (198.99 mM) | ||||
| Water | 75 mg/mL (169.59 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | El tartrato de brimonidina (UK 1434 Tartrate) es un agonista altamente selectivo de los receptores adrenérgicos α con un EC50 de 0,45 nM para el receptor adrenérgico α2A, y se utiliza para tratar el glaucoma de ángulo abierto o la hipertensión ocular. | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | La brimonidina reduce la pérdida progresiva de células ganglionares al 26 % y al 15 % con dosis de 0,5 mg/kg y 1 mg/kg, respectivamente. La administración de brimonidina, iniciada 10 días después del aumento de la presión intraocular, previene cualquier pérdida adicional de células ganglionares. La brimonidina atenúa el aumento de la inmunorreactividad de la GFAP en las retinas con hipertensión ocular. La brimonidina, pero no el timolol, muestra una protección significativa de las células ganglionares de la retina cuando se aplica en el momento del aumento de la presión intraocular (PIO) y previene una mayor pérdida celular cuando se aplica después de que la presión intraocular (PIO) se haya elevado.La brimonidina inyectada intravítreamente en los ojos de ratas Sprague-Dawley aumenta el número de RGC positivas para BDNF del 55 % al 166 %. La brimonidina al 0,5 % administrada en una gota antes, después o antes y después de una trabeculoplastia con láser de argón de 360 grados reduce significativamente la incidencia de picos de PIO después del láser. La brimonidina al 0,2 % instilada dos veces al día ofrece un control de la PIO a largo plazo comparable al que se consigue con el timolol al 0,5 % y mejor que la suspensión de betatolol al 0,25 %. |
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| In vivo | La brimonidina (1 mg/kg) protege significativamente a las células ganglionares de la retina (CGR) de la muerte celular inducida por el aumento de la presión intraocular en ratas adultas.La brimonidina (0,0001 %) BMD provoca la pérdida de aproximadamente el 37 % de la población de células ganglionares de la retina (CGR) y no tiene efectos neuroprotectores significativos en ratas Sprague-Dawley adultas. La brimonidina (0,001 % o 0,01 %) da lugar a la supervivencia del 76 % o el 90 %, respectivamente, de la población de CGR, y la brimonidina al 0,1 % previene por completo la muerte de las células ganglionares de la retina (CGR) en los primeros 7 días tras la isquemia en ratas Sprague-Dawley adultas. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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