Brigatinib

N.º de catálogoS8229 Lote:S822901

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C₂₉H₃₉ClN₇O₂P

Peso molecular

584.09

Número CAS

1197953-54-0

Solubilidad (25°C)*

In vitro

Ethanol

2 mg/mL (3.42 mM)

DMSO

1 mg/mL (1.71 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Brigatinib es un potente y selectivo inhibidor de ALK (IC50, 0,6 nM) y ROS1 (IC50, 0,9 nM). También inhibe IGF-1R, FLT3 y variantes mutantes de FLT3 (D835Y) y EGFR con menor potencia.

Objetivos

ALK (Cell-free assay)	ROS1 (Cell-free assay)	FLT3 (Cell-free assay)	IGF1R (Cell-free assay)	EGFR(C797S/del19) (cell-based)	Ver más
0.37 nM	1.9 nM	2.1 nM	24.9 nM	39.9 nM	Ver más

In vitro

Además de ALK, IGF1R e InsR, brigatinib también inhibe potentemente FLT3 y ROS1 con valores de IC50 de 2,1 y 1,9 nM, respectivamente. No muestra actividad significativa hacia c-Met o Ron hasta 1 μM. Este compuesto supera la resistencia del EGFR-triple-mutante y la actividad depende de una forma ATP-competitiva con menor afectación al EGFR de tipo salvaje.

In vivo

Parámetros PK en ratones para Brigatinib después de una dosificación oral (10 mg/kg): C_max=448 ng/mL, t_1/2=5,8 h. Y en ratas CD, después de una dosificación de 3 mg/kg i.v., CL=0,46 L/(h·kg), t_1/2=4,8 h, Vss=7,8 L/kg; Dosificado a 10 mg/kg p.o., Cmax=305 ng/mL, t_max=4 h, t_1/2=3,4 h, F%=52. Este compuesto demuestra actividad antitumoral dosis-dependiente. Demuestra actividad de inhibición del crecimiento en el modelo de xenoinjerto triple-mutante PC9 y en combinación con un anticuerpo anti-EGFR para potenciar la eficacia tanto in vitro como in vivo, como se muestra en pacientes resistentes a EGFR-TKI de primera generación.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares U937 cells, Karpas-299 cells, H3122 cells Concentraciones -- Tiempo de incubación 72 h Método All cell lines were used within 20 passages of the initial thaw. Following inhibitor treatment for 72 h, cell growth was assessed to determine the concentration that causes 50% inhibition of cell viability (IC50).
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales female CD rats Dosificaciones 10 mg/kg(p.o); 2 mg/kg(i.v) Administración p.o, i.v

Referencias

http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jmedchem.6b00306
https://www.nature.com/articles/ncomms14768

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , Mol Cancer Res, 2017, 15(1):106-114 ]

Sellecks Brigatinib Ha sido citado por 46 Publicaciones

Targeting proteostasis in multiple myeloma through inhibition of LTK [ Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8]	PubMed: 40634511
Novel selective strategies targeting the BCL-2 family to enhance clinical efficacy in ALK-rearranged non-small cell lung cancer [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):194]	PubMed: 40113795
Brigatinib activates inflammasomes: Implication for immune-related adverse events [ Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 498:117310]	PubMed: 40122348
Preclinical Prediction of Resistance Mutations and Proposal of Sequential Treatment Strategies for ALK-positive Lung Cancer Using Next-generation ALK Inhibitors [ Pharm Res, 2025, 42(9):1497-1509]	PubMed: 40993323
KinoViz: A User-Friendly Web Application for High-Throughput Kinome Profiling Analysis and Visualization in Cancer Research [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-6431257]	PubMed: 40630533
NVL-655 Is a Selective and Brain-Penetrant Inhibitor of Diverse ALK-Mutant Oncoproteins, Including Lorlatinib-Resistant Compound Mutations [ Cancer Discov, 2024, OF1-OF20.]	PubMed: 39269178
LTK mutations responsible for resistance to lorlatinib in non-small cell lung cancer harboring CLIP1-LTK fusion [ Commun Biol, 2024, 7(1):412]	PubMed: 38575808
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
Selective impact of ALK and MELK inhibition on ERα stability and cell proliferation in cell lines representing distinct molecular phenotypes of breast cancer [ Sci Rep, 2024, 14(1):8200]	PubMed: 38589728
Secondary Mutations of the EGFR Gene That Confer Resistance to Mobocertinib in EGFR Exon 20 Insertion [ J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00797-9]	PubMed: 37666482

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.