Brequinar

N.º de catálogoS6626 Lote:S662603

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Datos técnicos

Fórmula

C23H15F2NO2
Peso molecular 375.37 Número CAS 96187-53-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 38 mg/mL (101.23 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.500mg/ml (1.33mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Brequinar es un inhibidor de la dihidroorotato deshidrogenasa (DHODH) con una IC50 de ~20 nM in vitro.
Objetivos
DHODH
20 nM
In vitro

El Brequinar sódico (BQR) reduce los niveles de PyN en células T estimuladas por Con A y la inhibición de la proliferación celular a bajas concentraciones, lo que puede ser revertido por la uridina. Sin embargo, la uridina no es capaz de revertir los efectos de altas concentraciones de BQR. El BQR posee la capacidad de inhibir la fosforilación de tirosina.
In vivo

El Brequinar sódico (BQR) induce anemia a través de la inhibición de la actividad DHO-DHase y la síntesis de novo de pirimidinas in vivo. La coadministración de BQR con uridina previene la anemia.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    splenic T cells isolated from BALB/c mice

  • Concentraciones

    0.26, 1.3, 2.6 μM

  • Tiempo de incubación

    40-66 h

  • Método

    Lymphocytes are isolated from BALB/c spleen by centrifugation through a Ficol gradient and are depleted of macrophages and B cells by adherence to goat anti-mouse IgG-coated plates. The nonadherent cells are harvested and cultured at 4 to 5× 105/ml in RPMI 1640 supplemented with 10% FBS. Stimulation is performed with 5 μg/ml Con A in the presence of indicated concentrations of Brequinar or uridine. After 40 to 66 h, the cells are harvested and the levels of cell proliferation or purine NTP and PyNTP are quantified.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27641501/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9551920/

Sellecks Brequinar Ha sido citado por 10 Publicaciones

De novo pyrimidine synthesis is a collateral metabolic vulnerability in NF2-deficient mesothelioma [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00278-4] PubMed: 40707702
SIRT4 loss reprograms intestinal nucleotide metabolism to support proliferation following perturbation of homeostasis [ Cell Rep, 2024, 43(4):113975] PubMed: 38507411
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Gut microbiota-mediated nucleotide synthesis attenuates the response to neoadjuvant chemoradiotherapy in rectal cancer [ Cancer Cell, 2023, 41(1):124-138.e6] PubMed: 36563680
Synchronous Disintegration of Ferroptosis Defense Axis via Engineered Exosome-Conjugated Magnetic Nanoparticles for Glioblastoma Therapy [ Adv Sci (Weinh), 2022, e2105451] PubMed: 35508804
EGFR-phosphorylated GDH1 harmonizes with RSK2 to drive CREB activation and tumor metastasis in EGFR-activated lung cancer [ Cell Rep, 2022, 41(11):111827] PubMed: 36516759
Brequinar and dipyridamole in combination exhibits synergistic antiviral activity against SARS-CoV-2 in vitro: Rationale for a host-acting antiviral treatment strategy for COVID-19 [ Antiviral Res, 2022, 206:105403] PubMed: 36041646
Inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase cooperate with molnupiravir and N4-hydroxycytidine to suppress SARS-CoV-2 replication [ iScience, 2022, 25(5):104293] PubMed: 35492218
Metabolic inhibitor screening identifies dihydrofolate reductase as an inducer of the tumor immune escape mediator CD24 [ Immunomedicine, 2022, 2(2)e1041] PubMed: 36816458
N4-hydroxycytidine and inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase synergistically suppress SARS-CoV-2 replication [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.06.28.450163] PubMed: N/A

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