BRD0539

N.º de catálogoS8844 Lote:S884401

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Datos técnicos

Fórmula

C25H25FN2O3S
Peso molecular 452.54 Número CAS 1403838-79-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (201.08 mM)
Ethanol 31 mg/mL (68.5 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 4.550mg/ml (10.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 91 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.750mg/ml (1.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción BRD0539 es un potente inhibidor de Streptococcus pyogenes Cas9 (SpCas9) con una IC50 de 22 μM en un ensayo de escisión de ADN in vitro.
Objetivos
SpCas9
(Cell-free assay)
22 μM
In vitro

BRD0539 es estable en plasma humano e inhibe reversiblemente SpCas9. Este compuesto no interfiere con la interacción SpCas9:gRNA. Bloquea la formación del estado unido al ADN de manera dosis-dependiente. Deteriora la perturbación inducida por el ADN 4PAM. Es capaz de inhibir SpCas9 en el ensayo de disrupción de eGFP.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    U2OS.eGFP.PEST cells

  • Concentraciones

    15 μM

  • Tiempo de incubación

    2–24 h

  • Método

    The reversal of BRD0539-mediated inhibition of SpCas9 is performed using the eGFP-disruption assay, wherein 2×105 U2OS.eGFP.PEST cells are nucleofected with preformed SpCas9:gRNA complex. Approximately 22,000 transfected cells/well are plated in four replicates in a 96-well plate along with 15 μM of this compound or DMSO. For AcrIIA4 reversibility experiments, a preformed SpCas9:gRNA (10 pmol) is incubated with AcrIIA4 (5×) for 10 min and then is nucleofected to U2OS.eGFP.PEST cells following the aforementioned protocol. The media is swapped with fresh media containing no this chemical/AcrIIA4 at the indicated time point (2–24 h), and the cells are allowed to grow until 24 h post-nucleofection.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31051099/

Sellecks BRD0539 Ha sido citado por 1 Publicación

Targeting KDM4A epigenetically activates tumor-cell-intrinsic immunity by inducing DNA replication stress [ Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00168-4] PubMed: 33743195

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