Branebrutinib (BMS-986195)

N.º de catálogoS8832 Lote:S883201

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Datos técnicos

Fórmula

C20H23FN4O2
Peso molecular 370.42 Número CAS 1912445-55-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (199.77 mM)
Ethanol 38 mg/mL (102.58 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.7mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 74 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.37mg/ml (1.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Branebrutinib (BMS-986195) es un potente inhibidor de BTK, con valores de IC50 de 0,1 nM, 0,9 nM, 1,5 nM y 5 nM para BTK, TEC, BMX y TXK, respectivamente.
Objetivos
BTK
(Cell-free assay)		 TEC
(Cell-free assay)		 BMX
(Cell-free assay)		 TXK
(Cell-free assay)
0.1 nM 0.9 nM 1.5 nM 5 nM
In vitro

En ensayos con sangre humana completa, Branebrutinib (BMS-986195) inhibió potentemente la expresión de CD69 estimulada por BCR en células B con una IC50 de 11 nM. Es altamente selectivo, proporcionando una selectividad >5.000 veces mayor para BTK sobre 240 quinasas, con solo las 4 quinasas relacionadas de la familia Tec mostrando una selectividad inferior a 5.000 veces (9 - 1.000 veces).
In vivo

En estudios farmacocinéticos multiespecie de branebrutinib (BMS-986195), la biodisponibilidad oral absoluta fue del 100% en ratones, 74% en ratas, 46% en monos cinomolgos y 81% en perros. Su aclaramiento plasmático corporal total es bajo en todas las especies. El volumen de distribución en estado estacionario observado es mayor que el volumen plasmático pero menor que el agua corporal total, lo que indica una distribución extravascular, a pesar de la alta unión a proteínas (fracción libre: 0,2-1,2%). La penetración cerebral es muy baja en ratones, ratas y perros (<5% de la concentración plasmática). Tanto los valores de T1/2 plasmática (i.v.) como Tmax (p.o.) fueron cortos en todas las especies (0,46-4,3 h y 0,58-1,0 h, respectivamente).

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    NZB/W lupus-prone mouse model

  • Dosificaciones

    0.2, 0.5, and 1.5 mg/kg

  • Administración

    by oral gavage

Referencias

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=30893553

Sellecks Branebrutinib (BMS-986195) Ha sido citado por 4 Publicaciones

Branebrutinib (BMS-986195), a Bruton's Tyrosine Kinase Inhibitor, Resensitizes P-Glycoprotein-Overexpressing Multidrug-Resistant Cancer Cells to Chemotherapeutic Agents [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:699571] PubMed: 34350184
Assessment of the effects of Syk and BTK inhibitors on GPVI-mediated platelet signaling and function [ Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915] PubMed: 33689480
Effects of Inhibitors against Syk-BTK-PI3K Signaling on Platelet Function [ ScholarsArchive@OSU, 2020, 51] PubMed: N/A
Effects of Inhibitors against Syk-BTK-PI3K Signaling on Platelet Function [ ScholarsArchive@OSU, 2020, None] PubMed: None

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