Datos técnicos
| Fórmula | C31H42N6O7 |
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| Peso molecular | 610.7 | Número CAS | 136553-81-6 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (163.74 mM) | ||||
| Ethanol | 15 mg/mL (24.56 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | BQ-123 es un antagonista selectivo del receptor de endotelina A (ETA) con una IC50 de 7,3 nM. Fase 2. | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | En las células de músculo liso vascular aórtico porcino, BQ-123 inhibe selectivamente la contracción mediada por ETA. En las células de músculo liso vascular de rata, este compuesto inhibe la degradación de fosfoinosítidos y la síntesis de ADN inducidas por endotelina-1. | ||
| In vivo | En ratas, BQ-123 (1 mg/kg, i.v.) mejora la lesión miocárdica por isquemia-reperfusión. En ratas con convulsiones tónico-clónicas inducidas por pentilentetrazol (PTZ), este compuesto (3 mg/kg, i.v.) impide potentemente la formación y propagación de las convulsiones. En ratones C57BL/6 preñadas, este químico (6,7 mg/kg, i.p.) previene el parto prematuro inducido por LPS en ratones mediante la inducción de IL-10 uterina y placentaria. |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales:[3] |
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Referencias
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Validación de productos por parte del cliente
![Effects of 0.1% DMSO (as a vehicle), BQ-123 (a selective ETA receptor antagonist), BQ-788 (a selective ETB receptor antagonist), YM-254890 (a selective Gq protein inhibitor), PTX (a selective Gi protein inhibitor) and NF449 (a Gs protein inhibitor) on the ET-1-induced inhibition of insulinstimulated Akt phosphorylation in L6 myotubes. The cells were treated with 30 nM ET-1 for indicated times during treatment with 100 nM insulin for 60 min. The cells were treated with one of the drugs for 30 min (except PTX for 18 h) before treatment with 100 nM insulin for 60 min. (A) Representative immunoblots obtained using antibodies to phospho-Akt at Thr308 [p-Akt (T308)], phospho-Akt at Ser473 [p-Akt (S473)] and total Akt (t-Akt). (B) ET-1-induced changes in the ratio of phosphorylated Akt to t-Akt. Ordinate represents Akt phosphorylation responses, which are normalized to the level of insulin-stimulated Akt phosphorylation in L6 myotubes without treatment with ET-1, vehicle, antagonists or inhibitors. Data are presented as means ± SEM of the results obtained from five to six experiments. *P < 0.05 versus its control (100 nM insulin alone).](https://file.selleckchem.com/downloads/review/700px/BQ-123-S788301W0320161128.gif)
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Datos de [ , , Br J Pharmacol, 2016, 173(6):1018-32. ]
Sellecks BQ-123 Ha sido citado por 12 Publicaciones
| Jawbone-like organoids generated from human pluripotent stem cells [ Nat Biomed Eng, 2025, 10.1038/s41551-025-01419-3] | PubMed: 40603745 |
| Endogenous hydrogen sulfide persulfidates endothelin type A receptor to inhibit pulmonary arterial smooth muscle cell proliferation [ Redox Biol, 2025, 80:103493] | PubMed: 39823888 |
| Enhanced vascular contraction induced by exposure to angiotensin II mediated by endothelin-1 biosynthesis following PKCβ activation [ Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2025, 328(3):H484-H495] | PubMed: 39887322 |
| Identification of ECE2 signaling in promoting non-small lung cancer progression through ET1/YAP1/MAGEA3 axis [ Sci Rep, 2025, 15(1):5626] | PubMed: 39955423 |
| Lead acetate deteriorates the improvement effect of L-arginine and tetrahydrobiopterin on endothelin-1 receptors activity in rat aorta [ Baghdad Sci J, 2023, 2023, 20(5 Suppl.)] | PubMed: None |
| Lead acetate deteriorates the improvement effect of L-arginine and tetrahydrobiopterin on endothelin-1 receptors activity in rat aorta [ Baghdad Science Journal, 2023, 20(5 Suppl.)] | PubMed: none |
| Induction of GLI1 by miR-27b-3p/FBXW7/KLF5 pathway contributes to pulmonary arterial hypertension [ J Mol Cell Cardiol, 2022, 171:16-29] | PubMed: 35810662 |
| Telmisartan attenuatesuric acid-induced epithelial-mesenchymal transition in renal tubular cells [ BioMed Research International, 2019-, 10.1155/2019/3851718] | PubMed: None |
| Notch signaling activation induces cell death in MAPKi-resistant melanoma cells [Mikheil DM Pigment Cell Melanoma Res, 2019, 10.1111/pcmr.12764] | PubMed: 30614626 |
| Telmisartan Attenuates Uric Acid-Induced Epithelial-Mesenchymal Transition in Renal Tubular Cells. [ Biomed Res Int, 2019, 2019:3851718] | PubMed: 30993112 |
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