Datos técnicos
| Fórmula | C29H27F5N2O6S |
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| Peso molecular | 626.59 | Número CAS | 1334493-07-0 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (159.59 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | BP-1-102 es un potente inhibidor selectivo de STAT3, biodisponible por vía oral, que se une a Stat3 con una afinidad Kd de 504 nM y bloquea las interacciones peptídicas Stat3-fosfo-tirosina (pTyr) y la activación de Stat3 a 4-6,8 μM. | ||
|---|---|---|---|
| Objetivos |
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| In vitro | BP-1-102 se une a Stat3 con una afinidad (KD) de 504 nM, bloquea las interacciones peptídicas Stat3-fosfo-tirosina (pTyr) y la activación de Stat3 a 4-6,8 μM, e inhibe selectivamente el crecimiento, la supervivencia, la migración y la invasión de células tumorales dependientes de Stat3. Esta inhibición mediada por el compuesto de Stat3 aberrantemente activa en células tumorales suprime la expresión de c-Myc, Ciclina D1, Bcl-xL, Survivina, VEGF y factor 8 tipo Krüppel, que se identifica como un gen diana de Stat3 que promueve la migración e invasión de células tumorales de mama mediada por Stat3. El tratamiento de células de cáncer de mama con este químico bloquea además la diafonía Stat3–NF-κB, la liberación del factor estimulante de colonias de granulocitos, la molécula de adhesión intercelular soluble 1, el factor inhibidor de la migración de macrófagos/factor inhibidor de la glicosilación, el antagonista del receptor de interleucina 1 y la proteína 1 inhibidora de la serina proteasa, y la fosforilación de la quinasa de adhesión focal y la paxilina, mientras que mejora la expresión de E-cadherina. Inhibe la actividad de unión al ADN de Stat3 in vitro, con un valor IC50 de 6,8±0,8 μM e inhibe preferentemente Stat3-Stat3, sobre la actividad de unión al ADN de Stat1-Stat3, Stat1-Stat1 o Stat5-Stat5. Este agente tiene poco o ningún efecto sobre los niveles de fosfo-Shc, Src, Jak-1/2, Erk1/2 o Akt. |
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| In vivo | La administración intravenosa u oral por sonda de BP-1-102 produce niveles micromolares o de microgramos en los tejidos tumorales e inhibe el crecimiento de xenoinjertos de tumores humanos de mama y pulmón, y modula la actividad de Stat3, los genes diana de Stat3 y los factores solubles in vivo. Este compuesto suprime selectivamente el crecimiento, la supervivencia, la transformación maligna, la migración y la invasión de células malignas que albergan Stat3 constitutivamente activo. Es detectable en concentraciones micromolares en plasma y en microgramos en tejidos tumorales. |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales: |
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Referencias
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Validación de productos por parte del cliente
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Datos de [ , , J Immunol, 2018, 200(12):4102-4116 ]
Sellecks BP-1-102 Ha sido citado por 38 Publicaciones
| Targeting Fibroblast-Derived Interleukin 6: A Strategy to Overcome Epithelial-Mesenchymal Transition and Radioresistance in Head and Neck Cancer [ Cancers (Basel), 2025, 17(2)267] | PubMed: 39858048 |
| Tumor cell senescence-induced macrophage CD73 expression is a critical metabolic immune checkpoint in the aging tumor microenvironment [ Theranostics, 2024, 14(3):1224-1240] | PubMed: 38323313 |
| Extracellular-vesicle-packaged S100A11 from osteosarcoma cells mediates lung premetastatic niche formation by recruiting gMDSCs [ Cell Rep, 2024, 43(2):113751] | PubMed: 38341855 |
| JAK3/STAT5 signaling-triggered upregulation of PIK3CD contributes to gastric carcinoma development [ J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017] | PubMed: 38545256 |
| Synthesis and evaluation of [18F]FBNAF, a STAT3-targeting probe, for PET imaging of tumor microenvironment [ EJNMMI Radiopharm Chem, 2024, 9(1):46] | PubMed: 38834900 |
| Targeting FLT3-TAZ signaling to suppress drug resistance in blast phase chronic myeloid leukemia [ Mol Cancer, 2023, 10.1186/s12943-023-01837-4] | PubMed: 37932786 |
| Different niches for stem cells carrying the same oncogenic driver affect pathogenesis and therapy response in myeloproliferative neoplasms [ Nat Cancer, 2023, 4(8):1193-1209] | PubMed: 37550517 |
| Chemotherapy-driven increases in the IL6/STAT3/Mcl-1 axis reduce the chemosensitivity of osteosarcoma cells [ Research Square, 2023, 10.21203/rs.3.rs-2885132/v1] | PubMed: none |
| Optimized human intestinal organoid model reveals interleukin-22-dependency of paneth cell formation [ Cell Stem Cell, 2022, 29(9):1333-1345.e6] | PubMed: 36002022 |
| UHMK1 aids colorectal cancer cell proliferation and chemoresistance through augmenting IL-6/STAT3 signaling [ Cell Death Dis, 2022, 13(5):424] | PubMed: 35501324 |
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