Bosentan

N.º de catálogoS4220 Lote:S422002

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₇H₂₉N₅O₆S

Peso molecular

551.61

Número CAS

147536-97-8

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (181.28 mM)

Ethanol

16 mg/mL (29.0 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (4.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Bosentan es un antagonista del receptor de endotelina (ET) para ET-A y ET-B con K_i de 4,7 nM y 95 nM, respectivamente.

Objetivos

ET-A	ET-B
4.7 nM(Ki)	95 nM(Ki)

In vitro

In vitro, se ha demostrado que el bosentan mejora las células endoteliales humanas y reduce la proliferación neointimal y del músculo liso.

In vivo

En cerdos in vivo, se ha demostrado que el bosentan restaura parcialmente las reducciones de óxido nítrico inducidas por hipoxia.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[4]}	Líneas celulares Human Hepatocytes Concentraciones 1, 10 and 100 µM Tiempo de incubación 24 h Método Incubation solutions containing bosentan (1, 10 and 100 µM) are prepared in cell culture medium. On the sixth day of culturing of the sandwich-cultured hepatocytes, cell culture medium is removed from the wells and incubation solution containing bosentan is added to the cells. The cells were incubated with the solution for 24 h at 37°C. After the exposure, the incubation solution id removed and the cells are rinsed with Plus (+) or Minus (−) buffer. The buffer solution is then removed and the cells are incubated with fresh Plus (+) or Minus (−) buffer for 5 min at 37°C. Following this 5 minute incubation, the buffer solution is collected and any remaining buffer is removed. The cells are then washed three times with ice-cold Plus (+) buffer and the plates are frozen at −80°C until processed for bioanalysis.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales DSS rats, Wistar rats Dosificaciones 3 to 600 mg/kg Administración oral administration

Ensayo celular:^{^[4]}

Líneas celulares
Human Hepatocytes
Concentraciones
1, 10 and 100 µM
Tiempo de incubación
24 h
Método
Incubation solutions containing bosentan (1, 10 and 100 µM) are prepared in cell culture medium. On the sixth day of culturing of the sandwich-cultured hepatocytes, cell culture medium is removed from the wells and incubation solution containing bosentan is added to the cells. The cells were incubated with the solution for 24 h at 37°C. After the exposure, the incubation solution id removed and the cells are rinsed with Plus (+) or Minus (−) buffer. The buffer solution is then removed and the cells are incubated with fresh Plus (+) or Minus (−) buffer for 5 min at 37°C. Following this 5 minute incubation, the buffer solution is collected and any remaining buffer is removed. The cells are then washed three times with ice-cold Plus (+) buffer and the plates are frozen at −80°C until processed for bioanalysis.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
DSS rats, Wistar rats
Dosificaciones
3 to 600 mg/kg
Administración
oral administration

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19791841/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24582812/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21119207/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24498134/

Expandir

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , PLoS One, 2016, 11(9): e0161988. ]

Sellecks Bosentan Ha sido citado por 2 Publicaciones

Acquired resistance to combination treatment through loss of synergy with MEK and PI3K inhibitors in colorectal cancer. [Bhattacharya B, et al. Oncotarget, 2016, 7(20):29187-98]	PubMed: 27081080
Stimulation of Transforming Growth Factor-β1-Induced Endothelial-To-Mesenchymal Transition and Tissue Fibrosis by Endothelin-1 (ET-1): A Novel Profibrotic Effect of ET-1 [Wermuth PJ, et al. PLoS One, 2016, 11(9):e0161988]	PubMed: 27583804

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